白藜芦醇脂质纳米粒的制备及评价

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白藜芦醇(Res)具有抗氧化、吸收紫外光的特性,使得在化妆品方面具有很好的应用价值。但由于白藜芦醇主要是一种脂溶性的物质,极不溶于水,且遇光遇热不稳定,导致现有技术中Res产品的利用度大大降低。本实验主要制备一种白藜芦醇脂质纳米载体,并且,又制备了白藜芦醇羟丙基β环糊精包合物,乳化剂增溶白藜芦醇溶液,以提高白藜芦醇在水中的溶解度和稳定性。  首先制备了纳米脂质载体体系。通过热高压均质法,制备了负载1%白藜芦醇的一种纳米脂质载体(NLC),并通过离心,粒径,zeta电位,pH值,含量,包封率,形貌表征进行理化性质研究,通过高低温离心,高低温保存进行稳定性研究。结果表明,Res-NLC,粒径205.6±5.0nm,zeta电位-9.46±0.50 mV,含量为8.63 mg·ml-1,pH为7.00,包封率为93.86%。在扫描电镜下观察,体系形成了形状,粒径均一的纳米颗粒。体系在4℃及25℃离心10000 r/min,30 min不分层。分别在室温,4℃,40℃下放置15天,Res-NLC表现出良好的稳定性。相对于白藜芦醇在水中溶解度,提高了510倍。为提高体系稳定性,进行冻干操作。通过正交实验,得到了优化的冻干实验参数。  其次,通过羟丙基β环糊精包合技术,解决白藜芦醇的水溶性问题,并提高包合物溶液的化学稳定性。使用真空干燥机进行制备,得到白藜芦醇羟丙基β环糊精包合物。使用紫外分光光度计进行含量测定,验证包合物的形成,并得到白藜芦醇羟丙基β环糊精包合物的包合率。使用pH计调节包合物溶液的酸碱度,或者加入硫辛酸与白藜芦醇复配,以提高包合物水溶液的化学稳定性。实验表明,使用真空干燥机制备白藜芦醇羟丙基β环糊精包合物,操作简单,得到的包合物水溶性良好。紫外分光光度计检测表明,包合物已形成,包合率约为92%。使用pH计调节包合物水溶液的酸碱度后表明,随着pH降低,水溶液的化学稳定性升高,通过控制水溶液的pH,可以达到提高体系稳定性的目的。使用硫辛酸与白藜芦醇复配,也提高了体系的稳定性。本实验制备的白藜芦醇羟丙基β环糊精包合物,水溶性良好,包合率高,其水溶液化学稳定性提高。  制备了乳化剂增溶的白藜芦醇水溶液。用搅拌法分别制备了0.1%,0.2%,0.5%,1.O%四种浓度的溶液,该类体系是热力学稳定体系。通过pH值,含量,离心进行理化性质研究,体系的pH值为5.9,含量接近理论含量,离心不分层。并通过高低温贮存,考察其含量,外观的稳定性。另外,还通过调节酸性,加入硫辛酸复配,以提高溶液的稳定性。本实验得到了多种含量体系,pH值均为弱酸性,含量均约为理论含量90%,而通过提高稳定性的手段,外观,含量稳定性都显著提高。  最后,初步研究了白藜芦醇纳米载体的细胞毒性及功效性。试验结果表明,白藜芦醇纳米载体对细胞有一定的毒理影响,其中羟丙基β环糊精体系是三组体系中毒理性最小的一组体系。DPPH自由基清除能力表明,负载白藜芦醇的羟丙基β环糊精具有很好的清除细胞内DPPH自由基的能力。  本实验中,制备了三种白藜芦醇载体体系:Res-NLC,Res-Hp-β-CD,Res增溶体系。本实验中三个体系制备简单,通过理化性质,稳定性考察实验,表明稳定性好,含量较高。稳定性提高实验大大提高了三个体系在应用中的稳定性。N LC和增溶体系的制备过程没有使用有机溶剂增溶,羟丙基β环糊精安全性及有效性高,有望在化妆品领域得到应用。
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