目前癌症已成为对人类健康和社会发展有严重威胁的重大疾病，尤其肺癌和乳腺癌是发病率极高的恶性肿瘤。与传统的肿瘤治疗方法相比，靶向药物治疗作为一种新兴的治疗方式，由于其能特异性地攻击肿瘤细胞和具有低毒副作用的优点，逐渐发展成为目前癌症治疗最重要的方法。近年来，各类新型靶向药物不断问世，迅速占据了很高的市场份额，例如用于治疗非小细胞肺癌晚期患者特效药吉非替尼，用于治疗乳腺癌的特效药帕博西尼，因此开展吉非替尼和帕博西尼及其中间体相关的工艺研究具有十分良好的应用价值。
　　本论文选取吉非替尼和帕博西尼这两个药用分子为研究对象，主要对这两个化合物的几个关键中间体的合成工艺路线进行了优化研究，论文分为以下几个部分：
　　第一章综述了癌症的发展状况及危害、治疗手段以及对吉非替尼和帕博西尼两种药物研发历史的介绍。
　　第二章主要对吉非替尼关键的母核中间体的合成工艺进行优化，重点围绕发展提高反应收率，得到操作简单，适合工业化生产的条件，同时得到高质量中间体，并通过核磁共振、质谱分析和高效液相色谱对中间体的结构和纯度进行了表征。
　　第三章主要对帕博西尼关键母核中间体的合成工艺进行优化，开发原料成本低廉，适合工业化生产的条件。并通过核磁共振、质谱分析和高效液相色谱对中间体的结构和纯度进行了表征。
　　第四章主要对帕博西尼侧链中间体的合成工艺进行优化，重点改进后处理方式，探索工艺操作简单，适合工业化生产的路线，从而获得纯度高、各单杂含量低的高质量中间体。