系列芳香环衍生物类医药中间体的合成研究Ⅲ

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随着人民生活水平的不断提高,对新型医药的需求越来越大。新药的开发总是从它相关联的中间体开始,研制开发一系列医药中间体对于合成新药有着至关重要的作用,因此新型医药中间体的国内外市场和应用前景都十分看好。芳香杂环化合物因其独特的结构在医药领域占据着重要地位,本文根据市场要求,研究合成了系列芳香杂环类医药中间体:以对羟基苯甲醛为原料,经过溴化、甲基化、水解、乙基化成功地合成了治疗慢性阻塞性肺疾病的磷酸二酯酶-4抑制剂中间体—3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛,对其结构进行了表征,初步探讨了其合成工艺条件。以间溴苯胺为原料,合成了治疗帕金森病的单胺氧化酶抑制剂中间体—6-溴靛红,并以其为原料,合成了制备抗肿瘤药物氯尼达明类衍生物的重要原料6-溴-3-苯并吡唑甲酸,分别对其进行了结构表征和机理探讨。以乙酰水杨酰氯为原料,合成了抗HIV、抗凝血类药物中间体—4-羟基香豆素,对其结构进行了表征,探讨了其合成工艺条件及合成机理。设计合成了芳基吡唑类化合物和甲基吡唑类化合物,分别对其结构进行了表征,并探讨了其合成工艺条件。以α-溴代苯乙酮及其衍生物为原料合成了系列噻唑类化合物,分别对其结构进行了表征,并探讨了其成环机理。
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