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米格列奈(MGLN)是2004年首次于日本上市的一种新型治疗Ⅱ型糖尿病的口服降糖药。该药物具有快速促胰岛素分泌的功能,每次餐前服用可迅速降低患者的餐后高血糖,不会引起低血糖反应和β-细胞衰竭,已成为早期及轻度糖尿病患者的一线治疗药物。目前该药国内尚无生产,具有很好的开发价值。 本课题主要对米格列奈的合成进行研究,旨在为国内引进此新药,并为研发该药物的Me-too药物奠定一定的合成基础。由于MGLN的多数合成路线均受到专利保护,故我们首选一条非专利保护路线,以丁二酸二乙酯为原