【摘 要】
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目的:用简洁的方法合成系列呫吨酮类化合物,并对其清除NO2-活性进行筛选,通过研究其构效关系及清除机理,期望找到有效预防癌症的药物。方法:(1)合成方法:以间苯三酚和取代水杨酸为原
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目的:用简洁的方法合成系列呫吨酮类化合物,并对其清除NO2-活性进行筛选,通过研究其构效关系及清除机理,期望找到有效预防癌症的药物。方法:(1)合成方法:以间苯三酚和取代水杨酸为原料,伊顿试剂为催化剂兼溶剂合成13个呫吨酮类化合物(3a-3m),并探究反应机理。(2)活性测试:用紫外分光光度计法测定所合成的呫吨酮类化合物对NO2-的清除活性,并探究构效关系(3)清除机理验证:根据化合物结构提出可能的清除机理,并通过HPLC、ESI-MS验证。结果:(1)在伊顿试剂的催化下合成呫吨酮类化合物13个,均已经1H NMR、13CNMR、 ESI-MS等结构确认。并对合成机理进行了探讨。(2)目标化合物在pH3时对NO2-均有一定的清除活性,其中化合物3b、3g、3h、3e和3f的清除作用最好。清除机制为呫吨酮俘获NO2-活性中间体NO+后最终被氧化生成硝基呫吨酮。结论:呫吨酮类化合物具有很好的清除NO2-作用,根据构效关系经结构修饰后有望成为预防癌症的候选药物。
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