肝细胞癌是世界范围内严重威胁人类健康的疾病,目前临床已经有多种手段进行诊断和治疗,但由于确诊时往往已是中晚期,因此,如何早期发现和靶向治疗已成为肝癌治疗的首要问题。本文主要以人肝癌细胞HepG2为主要的实验对象,以特异性表达在肝细胞表面的去唾液酸糖蛋白受体(ASGPr)为特异性靶向受体。第一部分内容利用ASGPr与半乳糖的特异性结合作用,构建荧光淬灭的糖基荧光染料—石墨烯复合物,借助特异凝集素对荧光的“开启”原理,建立检测HepG2的新光学方法。同时,利用汞离子将联炔丙基罗丹明荧光探针点亮的原理,构建了可靶向HepG2细胞检测的“开关”型重金属离子探针。第二部分围绕靶向治疗展开：组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂是最早被批准用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的表观遗传靶标,但在实体瘤治疗方面尚未见有实质性进展。本文以已上市的HDAC抑制剂伏立诺他(vorinostat, SAHA)作为阳性化合物,在多发性骨髓瘤(MM)上建立HDAC抑制剂评价体系,随后在HepG2上建立阳性化合物评价体系,进而对其他备选化合物进行活性筛选和药理评价。此外,本文还构建了带有半乳糖脂的新型脂质体,希望能将此靶向释药模型与HDAC小分子抑制剂结合,建立新型的针对肝癌的HDAC抑制剂靶向治疗体系。