喹啉酮及其含喹啉酮骨架结构的有机分子具有很好的生物活性，喹啉酮是重要的医药、农药中间体，它是生产抗滴虫、螺旋体、阿米巴原虫药氯碘喹啉和双碘喹啉的原料，也是制造染料、农药的中间体、抗HIV病毒药物中间体，其硫酸盐和铜盐络合物是优良的杀菌剂，还是作为络合指示剂和色层分析的试剂。另外，结构中含有1，2，3-三氮唑的化合物具有广泛的生理活性，如抗HIV、抗菌、治疗神经性精神错乱、选择性β3肾上腺素受体激动剂等。近年来，1，2，3-三氮唑作为一种重要的药效团，已经被用于多肽、DNA、RNA和糖类等化合物结构修饰中，并表现出良好的效果，所以以三氮唑为母体结构的一系列新的药物分子也层出不穷。喹啉酮和叠氮骨架结构都是重要的药效基团，但是到目前为止，还没有合成出同时含有喹啉酮与三氮唑活性结构的新型化合物，为此，我们利用药物拼合的原理，设计一种五步合成法，成功合成一类有潜在药物活性新型的含三氮唑的喹啉酮衍生物。本论文着重对新型含三氮唑的喹啉酮衍生物的合成方法和所有合成化合物的结构进行了探索研究，具体内容如下:　　 (1)五步合成含三氮唑喹啉酮衍生物合成方法:第一步:以丙二酸和丙酮为原料在乙酸酐和浓硫酸的条件下合成丙二酸亚异丙酯，第二步:以丙二酸亚异丙酯再与苯胺类化合物发生胺解反应合成丙二酸单苯酰胺，第三步:以丙二酸单苯酰胺在伊顿试剂（甲基磺酸和五氧化二磷混合物）的条件下进行关环合成喹啉酮化合物，第四步:喹啉酮化合物，氯代叠氮和碘化钠为起始反应物，无水丙酮为溶剂通过取代反应合成叠氮化合物，第五步:以苯基炔丙基醚和叠氮化合物的反应为模板使用一价亚铜盐作为催化剂，水作为溶剂，进行Click反应合成目标产物。具体合成路线如下:　　 (2)研究过程中发现:Ⅰ，尽管香豆素类化合物可以与氯代叠氮顺利发生反应，而喹啉酮却无法与氯代叠氮发生反应。我们通过加入碘化钠到无水丙酮的反应体系，有效实现了喹啉酮与氯代叠氮的亲核取代反应。Ⅱ，水作为溶剂，对1，3-偶极亚铜催化的Click反应进行考察，结果表明:1）超声波对反应有加速的作用，产率也有相应比较大的提高;2）所有测试的催化剂中，CuCl的效果最好，Ⅲ，只需重结晶处理即可得纯净化合物，无需过柱等复杂分离处理，易于实现工业化。Click反应是在水中高效进行，是一种绿色、环保的高效合成方法。　　 本文所报道的方法，具有原料易得，反应条件温和，产物易于提纯，产率较高等优点，为含三氮唑化合物的合成提供了全新的途径，为其性质研究和工业化生产奠定了良好基础，在优化的实验条件下，合成了一系列含1，2，3-三氮唑喹啉酮衍生物化合物，所有化合物都为新化合物。