低分子肝素透皮吸收制剂-低分子肝素脂质体软膏及其吸收机制的研究

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LMWH在国内外临床上应用的已有十几个品种,均为注射剂,临床用药很不方便.迄今为止,国内外对LMWH的剂型已经进行了多方面的探索,我们研制了LMWH脂质体软膏,研究了它的稳定性、形态、药效学、透皮吸收机制及药物代谢动力学.研究内容及取得的结果有以下几个方面:1.建立了一种测定低分子肝素钠(LMWH)含量的方法.2.筛选建立了LMWH脂质体软膏的配方.3.用Chandlers体外血栓形成法观察LMWH脂质体软膏对家兔体外血栓形成的影响.4.初步探讨LMWH脂质体软膏透皮吸收机制.5.研究家兔单次皮肤用LMWH脂质体软膏的药代动力学特征.
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该论文主要开展了以下两方面的研究工作:一、系统开展了喜树碱类药物的计算机辅助设计研究,最终设计、合成得到了高活性的喜树碱类衍生物.二、开展了全新结构类型的先导化合