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杠柳新苷（Periplocoside）是从萝摩科、杠柳属杠柳（Periplca sepiumBunge）植物的根、茎、叶中分离得到的一类天然甾体糖苷类化合物,在医用报道中具有抗肿瘤、抗炎等活性,在农用报道中具有一定杀虫活性。但关于杠柳新苷具体活性部位目前尚未见报道,推测其甾体部分有一定生物活性。因此本研究以去氢表雄酮为先导化合物进行结构改造、衍生,合成了一系列杠柳新苷甾体化合物的衍生物,并测定了对3龄东方粘虫(Mythimna separata)、烟粉虱(Bemisia tabaci)、小麦赤霉病菌(Gibberella fuJikuroi)、苹果腐烂病菌(Valsa maliMiyabe et Yamada)、油菜菌核病菌(Sclerotinia sclerotiorumde Bary)、白菜软腐病菌(Erwinia)、烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearumYabuuhi et al)和猕猴桃溃疡病菌(Ralstonia solanacearum)的活性,结果如下： 1．设计合成了26个新化合物,通过核磁共振、熔点、比旋光度鉴定了其结构。 2．采用小麦载毒叶碟法,在10mg/mL浓度下测试了所合成化合物对3龄东方粘虫幼虫的活性。邻甲基苯甲酰氯衍生物,间甲基苯甲酰氯衍生物,邻氟苯甲酰氯衍生物,邻氯苯甲酰氯衍生物和对溴苯甲酰氯衍生物表现出较好的杀虫活性,致死率均超过40%。症状观察表明,试虫中毒后出现脱水、身体变软等中毒症状,最终导致死亡。 3．采用叶片浸渍法,在1mg/mL浓度下测试了所合成化合物对烟粉虱的活性。其中衍生部分为邻氯苯甲酰氯的活性为30%,间氯苯甲酰氯的活性为30%,对氯苯甲酰氯活性为26.67%。其他化合物均无明显活性。 4．采用微量肉汤法,在100μg/mL浓度下测试了所合成化合物对小麦赤霉病病菌、苹果腐烂病菌、油菜菌核病菌的抑菌活性,结果表明此系列化合物对供试病原菌均无明显抑菌活性。 5．采用滤纸片法,在1mg/mL浓度下,测试了所合成化合物烟草青枯病菌、白菜软腐病菌、猕猴桃溃疡病菌的抑菌活性,结果表明其衍生部分为苯甲酰氯、3-氟苯甲酰氯、二甲氨基酰氯和己酰氯对猕猴桃溃疡病菌具有一定抑菌活性。进一步采用微量肉汤法测定了4个化合物对猕猴桃溃疡病菌的抑制中浓分别为9.19μg/mL、8.91μg/mL、16.32μg/mL、15.97μg/mL。 初步构效关系表明：用苯环上为脂肪链链取代的酰氯衍生得到的化合物比苯环上为卤素原子杀粘虫活性好,苯环上为卤素原子取代的酰氯衍生得到化合物对烟粉虱防效比脂肪链酰氯衍生得到化合物防效好,用苯环上为卤素原子取代的酰氯衍生的化合物对猕猴桃溃疡病病菌比苯环上为脂肪链取代的酰氯衍生的化合物抑制活性好。这为今后甾体化合物在杀虫/抑菌活性研究方面提供了一定的理论基础。