杂环化合物自发现以来被广泛地用于有机合成、生物工程和精细化工等领域,同时其组成结构的特殊性和潜在的药物活性也使其成为近年来有机化学家们研究的热点。因此选取廉价易得的底物,发展简单高效构建结构和功能更加新颖杂环化合物的方法具有重要的意义。本论文以具有不同取代基团的酰胺类化合物和Vilsmeier salts为底物,分别用一锅法合成了五元杂环2-烷基氨基-2-噁唑啉-4-酮类化合物和六元杂环2-甲氨基-6-苯基-4H-1,3-噁嗪-4-酮化合物。具体工作如下:(1)2-噁唑啉-4-酮作为一种优势骨架普遍存在于药物活性分子和天然产物中。我们以α-羟基酰胺和Vilsmeier salts为底物,一锅法简单高效地合成出了2-烷基氨基-2-噁唑啉-4-酮类化合物,收率高达91%。值得一提的是在最优反应条件下我们以88%的分离收率得到了具有药物活性的分子托扎啉酮,该分子在治疗抑郁症和厌食症方面具有一定的效果。(2)根据前期工作的积累,我们设计合成了具有潜在亲核性的β-羰基酰胺,并通过该底物与Vilsmeier salts一锅反应,成功构建了2-甲氨基-6-苯基-4H-1,3-噁嗪-4-酮化合物。反应可能通过生成胍中间体,随后在碱的作用下发生烯醇式互变从而产生亲核的烯醇负离子,之后,经烯醇负离子对胍碳进攻环合生成目标分子。目前经过反应条件的初步优化,分离收率可达到47%。