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目的:制备载有盐酸阿霉素的柔性脂质体并对其质量进行评价,以提高盐酸阿霉素的生物利用度,并探讨盐酸阿霉素柔性脂质体对肿瘤细胞的体外抑制作用。 方法:膜分散法制备盐酸阿霉素柔性脂质体,单因素和正交试验优化其制备工艺;考察阿霉素柔性脂质体的粒径、电位、PDI、包封率等基本性质;研究不同温度、pH及介质中阿霉素柔性脂质体的稳定性;直接观察法、MTT法研究阿霉素柔性脂质体对MCF-7细胞的抑制作用,并检测其对MCF-7细胞周期的影响。 结果:盐酸阿霉素柔性脂质体的最佳制备工艺为:即胆固醇和卵磷脂的比例为1∶3;胆酸钠和卵磷脂的比例为1∶2;DOX浓度为2mg/mL;超声功率40%。盐酸阿霉素柔性脂质体在4℃和中性条件下的稳定性较好,且在双蒸水中性质较为稳定。盐酸阿霉素柔性脂质体具有一定的缓释作用和长久的细胞抑制作用,且与普通脂质体相比,能将MCF-7细胞周期显著阻滞于G0/G1期。 结论:薄膜分散法制备的盐酸阿霉素脂质体具有良好的包封率和缓释效果,能在较长时间发挥抗肿瘤作用。