瑞舒伐他汀钙,其化学名为(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶]-3,5-二经基-6-庚烯酸钙,商品名为“可定”(Crestor),是一种全合成单一对映异构体的新一代他汀类药物,由于其安全、高效等特点,被誉为“超级他汀”,其制备工艺的研究越来越受到重视。本论文以4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-甲醛(53)和(3R)-叔丁基二甲基硅氧基-5-氧-6-三苯基膦烯己酸甲酯(54)为起始原料,经Wittig反应,脱保护,手性还原,水解成盐纯化,游离成钙盐得到瑞舒伐他汀钙(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶]-3,5-二轻基-6-庚烯酸钙(ROZ-7)。对Wittig反应的合成工艺进行了优化,获得合适的反应溶剂和物料配比。筛选了脱保护基的反应条件,最终选择温和、廉价的氢氟酸溶液用来脱保护。考察了手性还原反应条件,筛选了成盐纯化的反应物料,最终选择廉价易得的异丙胺为成盐纯化试剂,再经游离成钙盐制得瑞舒伐他汀钙。最终合成瑞舒伐他汀钙的总摩尔收率高达76.3%,同时,经过元素分析、红外、紫外、核磁共振、质谱分析对瑞舒伐他汀钙的结构进行了表征。