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目的:从6种黄荆子提取物中筛选抗人乳腺癌作用的黄荆子有效提取物;观察黄荆子有效提取物(the acetoacetate extract of the seeds of Vitex negundo linn, EVn-50)体内外抗人乳腺癌作用;测定从黄荆子乙酸乙酯提取物(即EVn-50)分级分离得到的4种黄荆子木脂类化合物(化合物6,化合物7,化合物8,化合物10)对MCF-7细胞活性的影响。方法:体外培养人乳腺癌MCF-7细胞系细胞,MTT法检测细胞活性;溴化尿苷酸(BrdU)掺入法测定细胞核酸合成;平皿集落形成法检测细胞锚定依赖性生长;人乳腺癌MCF-7裸鼠移植瘤模型治疗实验评价黄荆子乙酸乙酯提取物对人乳腺癌治疗的有效性。测定皮下移植瘤大小和重量,经HE染色光学显微镜下观察移植瘤组织的病理改变。结果:6种黄荆子提取物(EVn-10,EVn-20,EVn-30,EVn-40,EVn-50,EVn-60)均能抑制MCF-7细胞增殖活性,呈浓度依赖性,其IC50值分别为224.06μg/ml,32.67μg/ml,39.34μg/ml,45.90μg/ml,0.89μg/ml,36.96μg/ml;TAX为0.81μg/ml。BrdU掺入法显示:EVn-50以浓度依赖方式抑制MCF-7细胞核酸合成,抑制率分别是12%,25 %,34 %,55 %,70%。平皿集落形成法检测数据显示: EVn-50以浓度依赖方式抑制MCF-7细胞生长,抑制率分别是24%,39 %,57 %,65 %,79 %。裸鼠移植瘤治疗实验证实:EVn-50显著抑制人乳腺癌皮下移植瘤生长,呈剂量依赖性;EVn-50处理16天,低(5mg/kg)、中(10mg/kg)、高剂量(20mg/kg)组的皮下移植瘤重量显著低于生理盐水组,其瘤重抑制率分别为54%,55%和63%(P<0.001);化疗药TAX(10mg/kg)组瘤重生长抑制率是66% (P<0.001), TAM(10mg/kg)组为57%( P <0.01)。显微镜下观察移植瘤发现:给予EVn-50后16天,裸鼠体内移植瘤可见瘤细胞坏死和凋亡。4种黄荆子木脂类化合物(0.1,0.3,1.0,3.0,10.0μg/ml)孵育48h后,与EVn-50类似,对人乳腺癌MCF-7细胞增殖活性具有抑制作用,呈浓度依赖性,其IC50:Comp 6为13.16μg/ml,Comp 7为37.03μg/ml,Comp 8为3.03μg/ml,Comp 10为19.87μg/ml, DDP为10.73μg/ml,EVn-50为3.14μg/ml,Comp 8的作用效价强度高于EVn-50。结论:1.黄荆子乙酸乙酯提取物(EVn-50)具有抑制人乳腺癌(MCF-7)细胞和裸鼠移植瘤生长作用,为黄荆子有效提取物。2.黄荆子木脂类素Comp 8抑制人乳腺癌(MCF-7)细胞增殖作用较EVn-50更强,是EVn-50的活性成分之一。