目的制备¹⁸⁸Re标记血管靶向性NGR-干扰素-α2a（NGR-interferon- alpha2a; NGR-IFN-α2a）,观察其在荷瘤小鼠体内的动态分布及SPECT/CT显像。方法1、采用SnCl2（Stannous Chloride氯化亚锡）作为还原剂,直接标记法制备¹⁸⁸Re-NGR-IFN-α2a,测定标记物的标记率和放射化学纯度（RCP）,并对标记和非标记的NGR-IFN-α2a进行生物学活性鉴定,同时进行体外细胞特异性结合实验;2、建立肝癌HEPG2细胞SCID小鼠双侧臀部皮下肿瘤模型,选取SCID小鼠及正常小鼠各40只,分为8组,5只/组,采用尾静脉注射,每只注射7.4 MBq（0.2 mL）,于注射后0.5、1、2、4、6、8、12、24h各个时间段内处死1组小鼠,取重要组织器官、血液及肿瘤组织,称取各部分的重量并测量放射性计数,经物理衰变校正后计算每克组织百分注射剂量率（%ID/g）,选取肿瘤组织为靶组织（T）,肌肉组织为非靶组织（NT）,测定不同时间点的T/NT值;3、选取5只荷瘤小鼠动物模型,采用尾静脉注射,每只注射¹⁸⁸Re-NGR-IFN-α2a 7.4 MBq （0.2 mL）,并于注射后0.5、1、2、4、6、8、12、24、48h进行SPECT/CT静态及断层融合显像,利用感兴趣区（ROI）技术,以肌肉组织作为NT,测定显像过程中不同时间点的T/NT值。结果1、标记:¹⁸⁸Re-NGR-IFN-α2a的标记率>80%,放化纯>95%,在室温下放置24 h后的放化纯度为（57.3±0.3）%,特异性细胞结合率最高为44.80%;含NGR-IFN-α2a和¹⁸⁸Re-NGR-IFN-α2a的两组Wish细胞之间的OD值相比较,t= 0.42,P>0.05。2、正常小鼠及荷瘤小鼠的体内分布:¹⁸⁸Re-NGR-IFN-α2a注射后1 h肾脏放射性逐渐增加,2 h消化道放射性开始逐渐增加,4h后荷瘤小鼠心血池内放射性计数明显下降,肿瘤摄取高峰期在注射后6 h,在24小时仍有较高摄取,T/NT值最高为19.84,平均12.39。3、肿瘤动物显像:采用尾静脉注射¹⁸⁸Re -NGR-IFN-α2a 7.4 MBq （0.2 mL）,静态采集,显像条件为矩阵128×128,Zoom 1.60,能峰155 keV,每帧采集200 k计数,肿瘤在注射后0.5h已经开始逐渐显影,显影最清晰的时间段为注射后4-8h,48h后肿瘤显影清晰度逐渐减低,采用感兴趣区（ROI）技术测得T/NT值最高11.37,平均值7.37。结论1、¹⁸⁸Re标记NGR-IFN-α2a简便易行,标记率及放化纯度均较高,放射性核素标记后对NGR-IFN-α2a复合物的生物学活性无明显影响,标记物在体外较稳定,体外受体结合特异性较好。2、¹⁸⁸Re -NGR -IFN-α2a在荷瘤小鼠血液内清除迅速,主要经肾脏排泄,部分经消化道排泄,其他组织的放射性随时间逐渐减低,肿瘤组织摄取率高,且在肿瘤组织内停留时间较长。3、¹⁸⁸Re -NGR-IFN-α2a在荷瘤小鼠体内具有较好的特异性和靶向性。研究结果表明¹⁸⁸Re标记的NGR-IFN-α2a有望成为一种肿瘤血管靶向性的治疗药物。