目的:小儿清热止咳口服液处方收载于中国药典2005版一部348页,主要用于小儿外感,邪毒内盛,发热恶寒,咳嗽痰黄,气促喘息,口干音哑,咽喉肿痛等,疗效确切,应用广泛。本文以此方为基础,优化提取工艺,进行澄清工艺的优选,提高制剂的质量标准,初步考察其稳定性,并与市售产品进行药效学对比。方法:(1)以出膏率、麻黄碱和黄芩苷的含量为指标,应用单因素试验细化提取工艺中的加水倍量。(2)分别采用高速离心、天然澄清剂法和醇沉法对提取液进行澄清精制,优选出稳定、可行、适合于工业化大生产的澄清方法。(3)建立较完整的小儿清热止咳口服液的质量标准,对麻黄、黄芩、板蓝根、北豆根进行TLC鉴别;使用高效液相色谱仪快速、准确的对麻黄碱、黄芩苷进行含量测定。(4)通过对小鼠咳嗽模型、大鼠发热模型、大鼠足肿胀致炎模型的抑制试验评价经过工艺优化的自制小儿清热止咳口服液在止咳、清热、抗炎方面的药理作用,并与市售该制剂进行统计学比较。(5)根据中国药典附录中的药物制剂稳定性试验指导原则,进行加速试验及长期试验,根据制定的质量标准项下要求考察制剂的稳定性。结果:(1)通过单因素试验确定两次煎煮的加水量分别是12倍和10倍。(2)优选澄清工艺为:浓度为1:1的提取液加95%乙醇调至含醇量至60%,冷藏放置6小时。(3)建立的质量标准可有效控制制剂质量。(4)本品可以显著减少氨水引起的小鼠咳嗽次数;能显著对抗角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀;对干酵母引起的大鼠发热有较强的抑制作用。与市售制剂相比,各项试验指标无统计学差异。结论:(1)优选的提取及澄清工艺稳定、可行,可用于工业化生产。(2)质量标准可行,制剂质量可控。(3)制剂的初步稳定性良好。(4)本制剂与市售制剂相比,各项药效学试验指标无统计学差异,对比研究可以认为其药效相似。