在过去几十年里,含喹诺酮骨架的化合物作为一类抗菌药物被广泛应用于医药领域。近些年来对它们抗菌活性之外的生物活性研究也越来越多。本论文以一种呼吸链双位点抑制剂NQNO为先导结构,向N-羟基喹诺酮骨架的2-位及3-位引入不同长度的烷基链,合成了17个不同取代的N-羟基喹诺酮类化合物：根据活性基团拼接的原理合成了4个N-羟基喹诺酮片段修饰的甲氧基丙烯酸酯化合物。鉴于酰胺类化合物在农药领域的良好应用,又合成了71个2-位或3-位取代的喹诺酮羟基酰胺类化合物。对所合成化合物的结构通过核磁氢谱碳谱及高分辨质谱进行了确认。在生物活性测定中,对植物病菌进行了离体抑菌活性和盆栽活性测定,对动物细菌进行了体外抑菌测试。实验结果表明,部分化合物表现出良好的抑菌活性。其中化合物B05在三种活性测试中均发现有良好的抑菌活性,表现出一定的抗菌广谱性。对于喹诺酮羟基酰胺化合物,根据离体生物测定结果,发现羟基酰胺部分R2基团对化合物生物活性影响较小,而喹诺酮骨架上R1基团对化合物生物活性影响较大,其中6位取代的喹诺酮羟基酰胺的生物活性较8位取代的更高。实验结果为发现新的喹诺酮骨架农用杀菌剂提供了一定的实验基础。三氟甲基以其独特的物理、化学和生物性质,存在于很多药物分子之中,但是一直以来对于构建含三氟甲基手性季碳中心的方法则报道比较少。本论文研究了一类以镍-双噁唑啉络合物为催化剂,2-乙酰基氮杂芳烃与β-三氟甲基硝基烯发生的不对称迈克尔加成反应。通过反复摸索,获得了优化条件。在最优条件下(0℃,10 mol% L1-Ni (acac) 2,异丙醇为溶剂),我们以良好的收率及优秀的立体选择性(ee值最高达99%)获得了含三氟甲基手性全碳季碳中心产物。为了研究此类反应的应用潜力,我们在不损失光学纯度的情况下“一锅法”合成了两种具有三氟甲基手性季碳中心的吡咯啉类化合物,其中一个是受专利保护的具有高杀虫活性的化合物。另外,我们还对部分迈克尔加成产物进行了离体抑菌活性测定,结果发现全部的供试化合物均具有一定的抑菌活性。本论文工作为发现高活性的喹诺酮骨架的农用杀菌剂提供了理论和实验依据。同时发现了一种合成含有三氟甲基全碳季碳手性中心化合物的新方法,为创制含三氟甲基季碳的手性农药提供了新的简便的合成策略。