随着蛋白质组学和基因组学计划的逐步深入，越来越多的多肽、蛋白质等生物技术类药物在诊断、治疗或预防等各个方面发挥着十分重要的作用。与小分子药物相比，多肽及蛋白质等大分子药物稳定性差、易被酶降解、生物半衰期短；所以如何将此类药物有效地递送到人体相应部位一直是药剂学研究的重大课题。目前生物技术类药物在临床上应用的剂型大多为注射用溶液或冻干粉针剂。此类制剂需频繁给药，患者的顺应性较差，治疗费用较高。如果将此类药物制成生物可降解缓释微球注射剂，能有效防止药物在体内很快消除，显著延长给药间隔，持续维持最低有效浓度，避免了普通制剂很难克服的峰谷现象，因而可以减少总的给药剂量，减轻某些毒副作用，达到缓释长效的目的。此外，缓释微球注射剂不需植入，释药后不必取出，为患者提供了一个很好的给药方式。因此，缓释微球注射剂成为近几十年来药剂学研究的热点之一。 聚乳酸(PLA)和聚乳酸—羟基乙酸共聚物(PLGA)由于其良好的生物可降解性和组织相容性，作为药用辅料已获得FDA的批准。主药LXT-101属于促黄体生成激素释放激素(LHRH)拮抗剂类似物，属新一代前列腺癌治疗药物，与LHRH激动剂相比具有更大的应用前景。 本论文以不同分子量和不同乳酸／羟基乙酸(LA／GA)比例的PLGA作为载体，研究制备了LXT-101缓释微球注射剂，研究内容主要包括含量测定和体外释放度测定的方法学建立、LXT-101微球的处方和制备工艺研究、体外释药方法的研究、微球的体外释药机理研究、药效学以及初步安全性评价、生物相容性以及体内过