【摘 要】
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该研究以基质金属蛋白酶为靶点,通过分析其三维分子结构和天然底物的结构特征,以底物分子中的Phe-Leu片段为先导化合物,借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计.该研究
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该研究以基质金属蛋白酶为靶点,通过分析其三维分子结构和天然底物的结构特征,以底物分子中的Phe-Leu片段为先导化合物,借助计算机分子结构优化处理进行合理药物设计.该研究共优化设计了八个结构全新的AHPA衍生物,以β-苯乙酬谢起始原料,经过卤代、硝化、缩合、催化氢化等反应,对目标化合物进行了化学合成;对合成中得到的关键中间体AHPA进行了化学拆分,得到了光学纯的(2S,3R)目标构型.目标化合物的化学结构由红外光谱及核磁共振氢谱所证实.同时对目标化合物进行了体内、外药效学实验评价.
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