阳春砂仁化学成分及质量初步研究

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砂仁为常用中药,具有化湿开胃,温脾止泻,理气安胎的作用,临床常用于湿浊中阻,脘痞不饥,脾胃虚寒,呕吐泄泻,妊娠恶阻,胎动不安等病症。2005版《中国药典》规定本品为姜科植物阳春砂Amomum villosum Lour.、绿壳砂Amomurn villosumLour.var.xanthioides T.L.Wu et Senien或海南砂Amomum longiligulare T.L.Wu的干燥成熟果实,夏、秋间果实成熟时采收,晒干或低温干燥。阳春砂仁主产于广东、广西等地,广东阳春砂仁素有道地药材之称;绿壳砂主产于越南、缅甸、泰国、印度尼西亚等地,以越南产者为佳;海南砂主产于广东、海南岛及湛江地区。砂仁中富含挥发油,目前认为挥发油类为其主要药理活性成分,以前关于砂仁成分的研究也多集中于此。有文献报道非挥发性成分药理显示也有一定镇痛作用,主要为黄酮类物质。但是关于砂仁的非挥发性化学成分的研究还很少,相关的质量标准也未建立,所以本文从砂仁的非挥发性化学成分以及砂仁药材质量的初步研究方面对砂仁进行了系统研究。在本文中,利用硅胶色谱柱、Sephadex LH-20、制备液相、反相硅胶及制备薄层板等手段,从砂仁中分离得到17个化合物,利用1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR、EI-MS、ESI-MS、UV、IR等现代波谱学方法以及传统化学方法鉴定了14个化合物的结构,其中包括3个黄酮类化合物,2个苯甲酸类,5个甾醇类化合物,2个长链脂肪酸,1个脑苷类物质和1个二苯乙烯类物质,分别是槲皮素(Quercitrin,SR-1)、槲皮苷(Quercitroside,SR-2)、异槲皮苷(Isoquercitroside,SR-3)、香草酸(Vanillic acid,SR-4)、3,4-二羟基苯甲酸(3,4-Dihydroxybenzoic acid,SR-5)、β-谷甾醇(β-Sitosterol,SR-6)、胡萝卜苷(Daucosterol,SR-7)、豆甾醇(Stigmasterol,SR-8)、麦角甾醇(Ergosterol,SR-9)、3β,5α,6β-三羟基麦角甾醇(3β,5α,6β-trihydroxyergosterol,SR-10)、硬脂酸(Stearic acid,SR-11)、棕榈酸(Palmitic acid,SR-12)、白附子脑苷B(TyphonosideB,SR-13)、虎杖苷(Polygonin,SR-14)。其中槲皮素、豆甾醇、麦角甾醇、3β,5α,6β-三羟基麦角甾醇、白附子脑苷B、虎杖苷等6个化合物为首次从本属植物中分离得到,这为更全面的了解豆蔻属植物的化学成分提供了一定的实验基础。本文还对砂仁药材的质量进行了初步的研究。因为砂仁中富含挥发油类成分,且为其主要活性成分,故现行药典以挥发油含量作为砂仁质量控制的指标。有文献报道大极性成分显示也有一定镇痛作用活性,目前发现主要为黄酮类物质。为了更全面地评价砂仁药材的质量,有必要建立相对全面的含量测定方法,以建立确实合理的砂仁药材全面质量控制方法。本文以阳春砂仁品种为研究对象,并收集了6个产地的阳春砂仁药材进行研究,建立了该品种中黄酮类成分槲皮苷、异槲皮苷HPLC含量测定方法以及总黄酮的UV含量测定方法,为控制阳春砂仁药材的质量提供了一定的实验依据。此外,本文还对豆蔻属植物的化学成分、药理活性的研究概括进行了综述,为该属植物的进一步开发利用提供参考。
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