4-喹诺酮是具有良好的生物活性含氮杂环化合物,在许多天然活性产物和生物医药中广泛存在,并且广泛应用于传染病、肿瘤、疟疾及艾滋病等疾病的治疗。而均相金催作为有机合成中较为方便快捷的一步得到复杂多样性分子的方法,却极少被应用于合成多取代4-喹诺酮。因此,本论文通过金催化叠氮芳基炔丙醇底物发生环化反应以及催化过程中α-亚胺金卡宾引发的迁移反应,得到一系列的多取代4-喹诺酮。具体的研究内容主要包括以下三个方面:（1）为实现金催化叠氮芳基炔丙醇底物的环化反应。通过对溶剂、反应温度、金催化剂及其负载量等影响因素进行筛选,确定了最佳的反应条件。（2）在最佳反应条件下,通过改变底物不同位置的取代基,探究该反应底物的普适性,以中上的产率得到26种不同的多取代4-喹诺酮。并且所得产物结构均经过¹H NMR、¹³C NMR、¹⁹F NMR以及HRMS等表征分析,确认正确。（3）对该反应的合成应用进行探索。首先对反应进行放大至1 mmol级,产率保持的很好;然后将反应应用到1,2-庚基-4-喹诺酮、1,3-二甲基-2-苯基-4-喹诺酮以及4-甲氧基-3-甲基-2-苯基喹啉的合成,以中上产率获得产物,这些生物活性物质的获得说明该反应一定的应用潜力。