本论文主要在不对称有机催化领域进行了一系列的探索研究,期待着解决一些该领域存在的问题,主要包括三部分内容：第一部分：“不对称有机催化接力串联”概念的提出和发展有机催化串联反应合成多手性中心的复杂分子是快速发展的前沿领域之一。然而,目前该领域的研究有很大的局限性,其中难点包括：大部分串联反应的设计基于烯胺和亚胺相结合的催化模式以及双官能团催化,如何探索新的方法；在串联反应中控制合成复杂分子的差向异构体是一个长期有待发展的难题；很多重要的分子无法用一个催化剂来实现其合成等。鉴于此,我们发展了一种新的有机催化串联反应概念,即“不对称有机催化接力串联”,为上述难题提供了一种解决办法。该概念成功地用于合成具有潜在生理活性的手性全取代哌啶以及多取代的手性环已烷,并且通过催化剂控制可以选择性地合成差向异构体。该方法将分子间的共价催化与双官能团催化结合起来,对目前串联反应的策略作了补充。为复杂分子的合成以及设计提供了一种潜在的方法。第二部分：“氢键介入的超分子亚胺离子催化”概念的提出和发展不对称有机催化作为与过渡金属催化和酶催化同等重要的催化概念受到了广泛关注和研究。其中亚胺离子催化、烯胺催化和氢键催化是不对称有机催化最基本的三种催化概念。基于这些通用的策略,大量重要的新反应不断地被发现和研究,对现代有机合成做了重要的补充。但是目前不对称有机催化遇到了瓶颈,普遍存在的难题是反应时间长、催化剂用量大以及有些反应活性低等。为了解决这些问题,我们提出了氢键介入的“超分子亚胺离子催化”这一重要的通用新概念,我们发现这一概念能适用于亚胺离子催化,通过进一步降低LUMO能量可以显著地提高催化剂的活性,从而缩短反应时间以及降低催化剂的用量。此外,这一策略可以通过对多个手性催化剂的调控或者置换产生多种多样的手性催化剂,可以提供多种控制手性的方法,因而在一些情况下可以避免使用多步合成的复杂手性催化剂,为传统的控制手性的方法做了补充。这个策略将对很多亚胺离子和氢键催化或者介入的反应产生影响与启示。第三部分：串联反应在天然产物和药物分子合成中的应用研究天然产物和药物分子合成导向的串联反应发展是一个研究广泛而且很有前途的领域。特别需要指出的是目前不对称有机串联反应用于天然产物全合成的例子还非常少,具有很大的难度。因此,对于这一前景美好的领域的研究将显得更加重要。我们发展的不对称催化方法可以高效简洁的构筑石蒜科生物碱的核心骨架,已完成a-Lycorane的全合成。此外我们用串联反应高效简洁的合成了一大类药物分子的骨架,即三氟甲基取代的呋喃衍生物。