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β -环糊精(cyclodextrin)具有特殊的环状结构和空腔,可以与不同的化合物诸如有机分子、稀有气体、无机化合物等通过范德华力、疏水相互作用、氢键作用等形成超分子包合物。在医药研究领域,β -环糊精及其衍生物可有效改善药物的溶解度、生物利用度、降低药物毒副作用,适合用作多种靶向制剂的载体。在环境治理方面,具有促进污染物生物转化、去除环境中有机污染物和重金属等作用。超顺磁性的Fe304纳米颗粒具有良好的磁响应性、生物相容性、毒性小、比表面积大、易于回收利用和可再生性等优点,在染料吸附和抗癌药物磁靶向制剂中都有广泛应用。采用β-环糊精及其衍生物修饰Fe304纳米颗粒,有望通过环糊精分子的包合作用,提高磁性纳米颗粒对药物的承载能力及对有机污染物的吸附能力。同时,磁性纳米颗粒优良的磁学性能和磁响应性,促成环糊精包合物对癌变组织的定位靶向和增加污染物吸附。本文首先制备了鬼臼毒素(HP-β-CD包合物)与喜树碱(SBE-β-CD包合物)两种包合物,分别考察了两种环糊精衍生物对难溶性化疗药物溶解度及抗癌活性的影响。试验结果表明,HP-β-CD可以与鬼臼毒素形成1:1型的包合物。在HP-β-CD作用下,鬼臼毒素的最大溶解度可以提高到2.12mg/mL;包合物的平均载药率为2.71%, RSD为0.56%:包封率为34.19%。该包合物在体外对Hela癌细胞株和人永生化皮肤角质形成细胞HacaT都有明显的抑制作用。通过pH诱导法,可以制备喜树碱与SBE-β-CD摩尔比为1:4型的环糊精包合物,在水中可使喜树碱的最大溶解度提高到1.3mg/mL;包合物的平均载药率为3.63%, RSD为1.61%;包封率为92.43%。包合物在体外对Hepg2和NCI-446两种癌细胞都有显著的抑制作用。为了有效提高抗癌药物环糊精包合物对癌组织的靶向性,本文拟采用PEG6000双羰基咪唑作为偶联试剂,通过室温下一步反应,制备环糊精修饰的载有化疗药物的磁性纳米颗粒。为了论证偶联方式的可行性和PEG偶联试剂的偶联效果,在制备该颗粒前,我们首先采用PEG6000双羰基咪唑,制备了偶联有阿霉素的磁性纳米颗粒。通过考察该颗粒的体内外抗癌效果,评价PEG6000偶联试剂与偶联方式对阿霉素疗效的影响。实验表明,该颗粒在S180细胞体外抑制率实验、线虫体内和小鼠体内抗癌活性研究中都表现出了较强的抗癌效果。与生理盐水组相比较,载药磁颗粒组对荷瘤小鼠腋下肿瘤的抑瘤效果最好,相对抑瘤率为52.13%,其次为DOX组,相对抑瘤率为45.50%;空白磁颗粒组相对抑瘤率为19.19%,各组与生理盐水组相比,都有显著性差异(P<0.05)。说明PEG6000双羰基咪唑偶联试剂和水溶液中的偶联方式均未影响化疗药物的抗肿瘤效果。三批制备的DOX@PEG@MNPs纳米颗粒,DOX的平均载药率为0.986%(以 Fe304 计,m/m),RSD 为 0.32%。在上述研究基础上,为了扩大磁性纳米颗粒的载药范畴,增大磁颗粒的载药率,本文采用同种偶联试剂和偶联方式,制备了经环糊精和PEG修饰的CD@PEG@MNPs磁性纳米颗粒。三批产物对化疗药物DOX的平均载药率为1.31% (以Fe3O4计,m/m),RSD为3.14%。该颗粒对荷瘤小鼠腋下肿瘤的抑制率小于DOX阳性给药组(P<0.05),但仍显示出了一定的抗癌活性(与生理盐水组比较,相对抑瘤率为25.50%)和较低的毒性,有可能通过进一步的结构改造和修饰,成为有效的抗癌药物靶向输送载体。最后,本文采用水中一步热沉淀法制备了 HP-β-CD/PEG400修饰的Fe3O4磁性纳米颗粒。该颗粒在水溶液中对CR有优异的吸附效果,理论吸附容量最高可达到1895.0mg/g,是空白Fe3O4纳米颗粒吸附容量的19倍。磁性纳米颗粒在水溶液中对CR的吸附过程更倾向于Freundlich吸附等温线模型,吸附动力学过程更适用于pseudo二级动力学模型。同时,该颗粒且具有良好的可再生性,是一种有效的磁性吸附剂。