【摘 要】
：
脑卒中在中国已成为第一位死亡原因,给中国造成的经济负担每年高达400亿元,并且我国脑卒中的发病率正以每年8.7%的速度上升。然而,除依达拉奉以外,目前大部分神经保护药物如谷氨酸受体拮抗剂、钙离子通道阻断剂等,往往在动物实验中表现出良好的疗效,但是临床试验结果大都令人失望。因此,寻找新型的抗脑卒中神经保护剂具有极其重要的意义。由于脑卒中损伤的“瀑布反应”是非线性和循环的,单一靶点的神经保护剂难以起到
论文部分内容阅读
脑卒中在中国已成为第一位死亡原因,给中国造成的经济负担每年高达400亿元,并且我国脑卒中的发病率正以每年8.7%的速度上升。然而,除依达拉奉以外,目前大部分神经保护药物如谷氨酸受体拮抗剂、钙离子通道阻断剂等,往往在动物实验中表现出良好的疗效,但是临床试验结果大都令人失望。因此,寻找新型的抗脑卒中神经保护剂具有极其重要的意义。由于脑卒中损伤的“瀑布反应”是非线性和循环的,单一靶点的神经保护剂难以起到理想的神经保护作用。Kanstantin C.等人报道了 Edaravone-NO供体孪药的研究,结果表明这些孪药同时具有NO供体和抗氧化双重活性,可见多靶点的神经保护剂具有良好的发展前景。本课题组前期已经合成6类百余个NMDA受体NR2B选择性拮抗剂,其中9个化合物表现出了较好的抗脑卒中的活性。本论文以孪药为设计思想,将依达拉奉与NMDA受体NR2B选择性拮抗剂拼合,设计并合成了 32个目标化合物,其中化合物LYL-O1至LYL-O20经核磁共振氢谱、核磁共振碳谱以及高分辨质谱确证,碳酸酯类化合物12个仅经高分辨质谱检测。经过生物活性测试,化合物LYL-O1、LYL-O7表现出了较好的神经保护活性。结果表明,含有4-苯甲酰基哌啶结构的目标化合物具有更好的神经保护活性,其可能具有更好的NR2B选择性。进一步的药效学评价、作用机制研究以及构效关系研究正在进行中。
其他文献
《伤寒论》中的六经不单单是指狭义的经络，而是以阴阳气血、脏腑经络为物质基础的六大功能体系。六经体质是在遗传禀赋、生活环境、饮食习惯、情绪影响等综合作用的基础上，呈现出与六经功能体系相对应的阴阳偏盛偏衰，包括三阳体质和三阴体质，三阳体质可分为太阳体质、阳明体质、少阳体质；三阴体质则分为太阴体质、少阴体质、厥阴体质。太阳体质包括太阳表实体质及太阳表虚体质；阳明体质为阳明里热体质；少阳体质分为少阳气郁体
为全面贯彻双减政策，同时促进学生物理核心素养的培养，契合学生的发展需求，物理课后作业应当结合学科特色，丰富作业设计形式，并积极运用多种手段，思考能减轻学生过重作业负担的途径，最终达到培养学生科学探究精神，促进其健康全面发展的目的。
为增强我军在联合作战中的核生化整体防护能力，对智能化战争中实施智能化的核生化防护保障进行研究。将智能化思维合理运用到核生化防护保障中，分析信息获取、威胁判定、危害评估、行动决策和装备人才5大问题。结果表明：“智能化”核生化防护保障可避免和减少核生化危害，提升保障部队持续作战保障能力。
＜正＞灵活采取政策联合发布方式，加快培育大型煤炭基地，建立健全多部门权责分配及监督机制，以提高政策的前瞻性水平。煤炭是世界上储量最多、分布最广的常规能源，在我国能源结构中始终占据主导地位，但煤炭开采、加工、运输和利用会对环境造成污染。2021年是“十四五”开局之年，生态文明建设实现新进步是“十四五”时期经济社会发展主要目标之一。随着中国经济发展从“高增长”进入“高质量”的新常态，
＜正＞识字是学习文化的起点,是阅读和写作的基础,也是第一学段的教学重点。怎样激发儿童主动识字的愿望,让其从小喜欢汉字、亲近汉字,字源识字不失为一种重要的方法。所谓"字源识字",就是通过追溯汉字的源头字形,在理解汉字本源的基础上,了解、分析汉字的结构,利用汉字的构字理据帮助识记汉字。字源识字是我国古老而传统的识字教学法,三千年来沿用不衰。它
现代企业发展把人看作公司发展的动力和公司的特殊资源，是能给公司带来巨大利益的宝贵资本。本文以A煤炭公司为例，归纳出A煤炭公司在招聘中存在的问题：招聘渠道单一、招聘缺乏规划，招聘计划不合理、人岗匹配度不高、招聘人员专业性差、员工甄选手段单一、缺乏招聘效果评价。针对存在的问题，从招聘计划、岗位设计、专业素质、渠道优化、选拔过程优化等方面提出相应对策。
贸易畅通既是“一带一路”倡议的主要内容，也是沿线国家经济增长的重要引擎。运用系统性文献综述法，可以理清贸易便利化内涵，聚焦贸易便利化水平衡量标准、贸易流量与特征影响及其基本要素等关键议题，推进“一带一路”贸易发展。一带一路贸易便利化研究就是广视角、多维度消除阻碍贸易流通的技术性、体制性壁垒，降低贸易成本，促进沿线国家区域经济互联互通和经济繁荣。
第一部分基于CT的影像组学在鉴别复杂前纵隔囊肿与低危组胸腺瘤的应用价值目的:探讨基于平扫及增强CT的影像组学方法对复杂前纵隔囊肿（AMC）与低危组胸腺瘤（TET）鉴别诊断的应用价值。方法:回顾性的分析乐山市人民医院2016年9月至2021年2月经手术病理证实的39例AMC和26例低危组TET患者的临床及CT资料。由两名影像医师双盲法进行阅片并记录病灶的大小、位置、形态、塑形性、平扫密度、有无钙化、
目的：探究中医定向透药治疗仪对癌性疼痛患者疼痛及生命质量的影响。方法：选取2018年1月至2019年12月柳州市中医医院肿瘤科收治的癌性疼痛患者120例作为研究对象，以随机数字表法分为对照组和观察组，每组60例。对照组采取三阶梯止痛疗法治疗，观察组采取中医定向透药治疗仪治疗，观察患者治疗后疼痛分级情况变化、治疗后1 d、治疗后7 d、治疗后14 d、2组患者疼痛评分（视觉模拟评分法，VAS）情况、
＜正＞2021年9月27日至28日，习近平总书记在中央人才工作会议上明确提出，在北京、上海、粤港澳大湾区建设高水平人才高地，作为加快建设世界重要人才中心和创新高地的战略布局。本文基于《2021年全球人才竞争力指数》 1关于人才高地的代表性指标分析，对建设粤港澳大湾区高水平人才高地提出相关对策建议。