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Octreotide等生长抑素类似物可与神经内分泌肿瘤、肺癌、乳腺癌和胰腺癌等肿瘤细胞膜表达的高密度的生长抑素受体结合，从而抑制肿瘤细胞生长。用188Re、99Tcm标记octreotide可能是实现对上述肿瘤进行放射性核素显像及治疗的良好途径。本文进行了188Re-octreotide，99Tcm-octreotide标记和体外受体活性的实验研究。 （一）188Re-octreotide，99Tcm-octreotide标记的实验研究 目的 探索具有较高放化纯度和良好稳定性的188Re、99Tcm直接标记octreotide的方法，为研究肿瘤生长抑素受体显像及治疗奠定基础。 方法（1）99Tcm直接标记octreotide采用分步还原法。先用抗坏血酸还原octreotide，然后用连二亚硫酸钠（Na2S2O4）还原99TcmO4-进行直接标记；并改变标记条件：①分别在温度22、60、100℃下进行反应；②抗坏血酸溶液的pH值分别为3.0、4.5、5.5、6.5；③分别用葡萄糖酸钠或醋酸钠作为缓冲液。 （2）188Re直接标记octreotide采用预锡化法。用SnCl2同时还原octreotide和99TcmO4-进行直接法标记。 结果（1）99Tcm直接标记octreotide：99Tcm-octreotide放化纯度为53％-60％，经Sephadex G10纯化后放化纯度大于95％；改变标记条件：①放化纯度随温度上升而下降，22℃时放化纯度最高，为（57.8±2.3）％，100℃时为（18.5±5.7）％。②pH为4.5时放化纯度最高，为（57.8±2.3）％。③以葡萄糖酸钠作为缓冲液兼中介配体，反应中胶体含量大于50％；以醋酸钠作为缓冲液，胶体含量小于1％。 （2）188Re直接标记octreotide，放化纯度92％～95％，胶体量＜8％。 结论 （1）99Tcm直接标记octreotide：0.025ml抗坏血酸溶液（40mg／ml）和octreotide 5 μ g（1mg／ml），室温放置30分钟。另一离心管加入醋酸钠缓冲液（0.2mol／L pH 5.0）溶解的连二亚硫酸钠溶液0.02ml（30mg／ml）和99TcmO4-淋洗液0.1ml，室温放置1分钟。两管混合，15分钟标记完毕。，88Re一octreotide，99Tcm一oetreotide标记和体外受体活性的实验研究中文摘要 （2）’‘SRe直接标记octreotide:在离心管内加入0.lml葡萄糖酸钠溶液（o.3mol几）、o.03ml 6 mol几HCI溶解的SnC12;o.o4ml pH为5.0的乙酸缓冲液，o.olml octreotide（lmg/ml），混匀室温放置1小时，加入’88Reo4一淋洗液0 .2而，反应3小时。 （s）研究证明预锡化法直接标记法标记’88Re一octreotide，简便快速，能够得到较高的放化纯度，无需进一步纯化，为进一步制备药盒奠定了良好的基础。分步还原法直接标记法标记99Tcm一octreotide法简便快速，但放化纯度不高，需进一步纯化。 （二）‘88Re一octreotide，99Tcm一oetreotide体夕l、受体活性的实验研究 目的探讨’“SRe一oetreotide，99Tcm一oetreotide体外受体活性，以研究不同的直接标记方法对octreotide活性的影响及为研究肿瘤生长抑素受体显像及治疗奠定基础。 方法在冰浴中取得SD大鼠脑皮质，制成脑皮质细胞悬液。以脑皮质细胞为组织受体，’”SRe一oetreotide，”，Tcm一octreotide为配基，在H卫PES缓冲液中进行饱和试验，Scatchard作图，测定标记肤的平衡解离常数Kd值和最大结合容量Bmax。 结果:（1）’gTcm一octreotide对大鼠脑皮质细胞的的平衡解离常数Kd=11.25士l.26nmol几，最大结合容量Bmax=35.O6士1，87 finol/pg;’‘SRe一octreotide的Kd一1 5.25士2.63nmol几，Bmax一34.70士1.01 rmoF协g; （2）99Tcm一oetreotide与’88Re一octreotide的Kd值差别有统计意义 （t=4 .82，P<0 .05）。 结论99Tcm一octreotide、‘88Re一octreotide保持一定的对sD大鼠脑皮质细胞亲和力，有希望作为具有临床实用价值的生长抑素受体显像剂和/或治疗剂。