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两头尖系毛茛科银莲花属多被银莲花(Anemone raddeana Regel)的干燥根茎。前人研究表明,中药两头尖含有多种活性成分,其主要成分竹节香附素A(RDA)具有显著的抗肿瘤活性;五加苷K具有抗炎活性。本文在前人研究的基础上,进行了对照品的制备,并对两头尖的水解富集方法及其中的单体皂苷RDA、五加苷K的分离、纯化方法的优化进行了研究改进,以期达到大规模工业化生产的要求。
在两头尖总皂苷富集方法的优化研究中,采用碱水解方法,使其中的主要抗癌活性成分RDA的含量提高了7-8倍,抗炎活性成分五加苷K提高了4-5倍,这是首次采取这种方法进行富集,这将使其提取效率大大提高。
在分离纯化工艺中,采用大孔吸附树脂纯化技术使两头尖中的总皂苷纯度达到80%左右;采用两次反相柱层析的方法精制RDA及五加苷K,使其纯度达到90%以上。结论:进行了三次验证性试验,结果均验证了最佳工艺的可靠性和稳定性,为两头尖的开发奠定了基础,提供了科学依据。