天然有机卤化物与有机氰化物广泛存在于自然界中,并且发挥着多种重要的生理作用。由于氟原子具有电子效应、模拟效应、渗透效应以及阻碍效应等特性,含氟化合物在生命体中扮演着十分重要的角色。药物敏感性试验旨在了解致病微生物对药物的敏感(或耐受)程度,以指导临床合理用药的一种微生物学试验。基于多卤代间苯二甲腈具有一定的药物活性,本文以其为基础进行了两类多卤代氰基芳胺类化合物的合成及抗菌活性研究。第一章主要介绍了有机卤化物、有机氰化物及芳胺类化合物在药物中的应用以及抗菌活性试验的方法。第二章从原料易得的多卤代间苯二甲腈出发,以DMF为溶剂,K2CO3为碱的条件下,与手性氨基酸进行反应合成得到产率较高、结构新颖的手性多卤代芳胺类化合物。并对所合成的26个化合物进行了抗菌活性测试。测试结果表明,该类化合物对革兰氏阳性菌与真菌有一定的抑菌作用。第三章以多卤代间苯二甲腈为底物,二氧六环为溶剂在室温下与苄胺类化合物反应得到产率较高的多卤代苄胺类化合物19个。针对这19个化合物做活性测试,个别化合物的活性与对照药诺氟沙星相当。如5a(5.2 μg/mL)、5b(3.3 μg/mL)、5p(5.2 μg/mL)对蜡样-芽孢杆菌(BC)的活性较好;5a(4.6 μg/mL)、5b(5.2 μg/mL)、5p(5.2 μg/mL)、5q(2.6 μg/mL)对金黄色葡萄球菌的活性较好;而5b(10.4 μg/mL)、5d(13.0 μg/mL)、5p(20.8 μg/mL)对白色念珠菌的抗菌活性较好。以上所合成的两大类共45个化合物的结构均通过1HNMR,13CNMR,IR和HRMS等谱学手段进行了表征。