【摘 要】
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本论文包含两章,包括β-内酰胺类螺环化合物的不对称Trost反应研究和龙胆苦苷的结构修饰研究。β-内酰胺类螺环化合物的不对称Trost反应研究:自青霉素的发现以来,β-内酰胺类
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本论文包含两章,包括β-内酰胺类螺环化合物的不对称Trost反应研究和龙胆苦苷的结构修饰研究。β-内酰胺类螺环化合物的不对称Trost反应研究:自青霉素的发现以来,β-内酰胺类化合物就引起了人们的高度重视。β-内酰胺抗生素作为世界上主要的抗菌药物,由于人类的不断使用使其耐药性逐渐增强,因此探索开发新的β-内酰胺类化合物尤为重要。本课题组对β-内酰胺类化合物的研究主要集中在消旋合成,对它的不对称合成研究较少,因此本文主要应用二醋酸碘苯(IBD)氧化去芳构化作用构筑β-内酰胺螺环,进而采用Trost反应构筑手性螺环。龙胆苦苷结构修饰研究:龙胆苦苷有保肝、利胆、清热、解痉等作用,但因其在体内代谢较快,导致口服生物利用度较低。基于龙胆苦苷独特的生物活性、药理活性,使其具有潜在的药用开发前景,因此对其进行结构修饰,探索具有进一步研究价值的先导物尤为重要。本文采用烯烃复分解反应和Suzuki偶联反应对龙胆苦苷进行结构修饰,成功得到23个龙胆苦苷结构修饰产物。
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