由于双嘧达莫在水中的溶解性受pH依赖、生物膜渗透性较低,且该药物是p-糖蛋白的作用底物,因此,双嘧达莫口服给药后,生物利用度低且个体差异大。为了提高双嘧达莫的口服生物利用度,制备了双嘧达莫自微乳化给药系统(Self-microemulsifying Drug Delivery System,SMEDDS),并对其进行了体内外评价。在实验中,通过溶解度实验和配伍实验,初步筛选油相、表面活性剂和助表面活性剂；通过伪三元相图的绘制,得到了自微乳化区域,进一步优化处方。研究发现油酸与Labrafac lipophile WL1349形成的混合油相比单一的油酸作为油相的自微乳化效果好,优化的最佳处方为:油酸(180％)、Labrafac lipophile WL1349(12％)、Solutol HS1502％)和异丙醇(28％)。双嘧达莫SMEDDS优化处方加水形成的微乳乳粒粒径为89nm。体外溶出度实验表明,双嘧达莫SMEDDS能在pH6.8的磷酸缓冲液中快速完全溶出,而双嘧达莫原料药在此溶出介质中很少溶出。大鼠口服给药药动力学实验结果表明,双嘧达莫SMEDDS的口服生物利用度是双嘧达莫混悬液的2.06倍,提示利用SMEDDS是一种能够提高水溶性受pH依赖、膜渗透性低或p-糖蛋白底物的药物口服吸收的有效手段。