2-亚胺-1,3-氧硫杂环戊烯和(硫代)酰胺类衍生物因都具有较好的生物活性和药用价值而被广泛应用于生物学和医学领域。因此，探索出一种高效、环保的合成方法具有深远意义，这也是化学家和生物技术工作者做研究一直关注的。本论文综述了2-亚胺-1,3-氧硫杂环戊烯和(硫代)酰胺类衍生物的有机合成方法，具体工作如下：　　发展了Rh2(OAc)4催化2-重氮-1,3-环己二酮与异硫氰酸酯的环加成反应合成2-亚胺-1,3-氧硫杂环戊烯的方法学研究，共合成了25个新颖的2-亚胺-1,3-氧硫杂环戊烯。结果表明，此反应的底物适用范围较广，不管是芳香族的异硫氰酸酯还是脂肪族的收率都很好；电子效应不明显，当环状重氮或者异硫氰酸酯上连有吸电子基或供电子基时产率相差不大，空间位阻有一定的影响，会使产率有所降低。此方法为合成2-亚胺-1,3-氧硫杂环戊烯提供了一种高效的途径。　　发展了以DABCO催化异(硫)氰酸酯与1,3-环己二酮合成(硫代)酰胺类衍生物，共合成了23个化合物。结果显示，该条件下反应底物普适性好；电子效应不明显；空间位阻有一定的影响，会使产率有所降低。此方法为合成(硫代)酰胺类衍生物提供了一种高效的途径。