本文以共沉淀法制备了表面分别包覆O-羧甲基壳聚糖和壳聚糖-赖氨酸并具有超顺磁特性的超微磁性载体粒子。并对四氧化三铁超微磁性粒子的制备条件(表面活性剂、气体保护、温度与强弱碱)进行研究。得出制备磁性载体粒子的最佳制备条件。制出的磁性粒子平均粒径50nm,粒径分布均匀,且表面形貌光滑。通过透射电子显微镜,红外吸收光谱分析,激光粒度仪,Zeta电位仪,VSM法磁性能分析,X射线光电子能谱和X射线衍射仪等表征显示, O-羧甲基壳聚糖超微磁性载体粒子和壳聚糖-赖氨酸超微磁性载体粒子的平均粒径为100nm,分布均匀,且表面形貌光滑,具有良好的超顺磁特性。通过超微磁性载体粒子表面吸附pGFP质粒DNA,测得O-羧甲基壳聚糖超微磁性载体粒子基因荷载率为64.7%,壳聚糖-赖氨酸超微磁性载体粒子基因荷载率为80.1%。细胞转染实验结果表明,两种基因载体均能成功表达绿色荧光蛋白,证明超微磁性载体粒子可以成功实现基因转染。通过萤光素酶转染实验确定了载体粒子转染效率,同时用MTT法测定了载体粒子的细胞毒性,并根据国家标准进行细胞毒性分级。结果显示,O-羧甲基壳聚糖和壳聚糖-赖氨酸超微磁性载体粒子的细胞毒性均为1级,无明显生物毒性。在以上实验基础上,将跨膜肽Tat和转铁蛋白(Transferrin)连接到O-羧甲基壳聚糖超微磁性载体粒子表面,形成具有跨膜和磁性及受体介导复合靶向功能的超微磁性载体粒子(Tat-Tf-MNP)。以99mTc放射性标记Tat-Tf-MNP,SD大鼠尾静脉注射,单光子发射型计算机断层显像仪(SPECT)检测。结果显示,在外加磁场作用下,Tat-Tf-MNP成功跨过血脑屏障,到达脑部。为今后靶向治疗脑部疾病提供了重要的科学依据。