肉桂酰胺纳米胶囊的制备、表征及性能测定

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与常规农药剂型相比,纳米胶囊制剂具有增加接触面积、延长持效期、提高农药有效利用率、减少农药的分解流失、降低毒性和药害、减少环境污染等特点。化合物N-甲基-N-顺-苯乙烯-肉桂酰胺(Lansiumamide B)被报道具有良好的杀线虫活性,但是由于其难溶于水,见光易分解,在使用中持效期短,从而降低了它的生物利用度。植物线虫的危害处于越来越严重的趋势,是导致全球作物和植被减少的重要原因之一,目前防治植物线虫的方法主要是使用化学杀线虫剂,但是长期大量使用化学药剂给环境带来的巨大负面影响,使其受到越来越多的限制。生物农药具有环境友好的特点,但是其在环境中的稳定性相对较差。因此,着眼于传统农药品种的技术改造,提高生物药剂的稳定性和生物活性,已成为关注和研究的热点。本文采用微乳液聚合法,将化合物N-甲基-N-顺-苯乙烯-肉桂酰胺制备成纳米胶囊(Nano-capsules ofLansiumamide B,NCLB),并对最佳形态的纳米胶囊进行外观、粒径、释放性、包封率和载药率、稳定性等性能进行表征;以松材线虫(Bursaphelenehus xylophilus)和南方根结线虫(Meloidogyne incognita)2龄幼虫为对象进行生活性测定和盆栽防效实验;以食蚊鱼(Gambusia affinis)为对象测定其对环境的毒性。主要结果如下:  (1)以包封率(EE)为评价指标,进行正交试验筛选最优处方,用透射电镜(TEM)和ZETA激光粒度分析仪对最优处方纳米胶囊的外观形态、粒径和zeta电位进行测定,结果表明,最优处方制得的纳米粒为均一球形,平均粒径为38.50±0.64nm,zeta电位为-70.5±0.76 mV。  (2)对NCLB进行破囊、超速离心处理后,利用高效液相色谱(HPLC)对其包封率(EE)和载药率(LE)进行测定,结果表明,纳米胶囊包封率为95.13%±1.16%,载药率为48.69%±1.40%。  (3)测定了NCLB在甲醇.磷酸缓冲液体系中的缓释性能。结果表明:NCLB持续释放时间是肉桂酰胺原药的3倍以上,96 h累积释放量达82%以上,是LB的1.4倍。  (4)NCLB悬浮液在54℃和0℃下保存14 d后,和常温下保存的样品相比,外观上基本没有变化,包封率在54℃保存下稍有降低,在0℃下基本没有变化。所以NCLB在低温和高温保存下保持稳定。  (5)在紫外灯下对NCLB水悬液和肉桂酰胺甲醇水溶液进行降解测定,结果表明,在紫外灯下照射14 h后,NCLB水悬液降解率为11.65%,而肉桂酰胺甲醇水溶液降解率达98.12%,因此,肉桂酰胺原药经过胶囊包裹后降解率降低88.13%。  (6)以松材线虫和南方根结线虫进行生测实验,结果表明,培养24 h后,NCLB对松材线虫和南方根结线虫2龄幼虫(J2)的LC50分别为2.1407 mg·L-1和19.3608mg·L-1,显著低于肉桂酰胺原药的LC50(对松材线虫4.9142 mg·L-1,对根结线虫24.4177 mg·L-1)和灭线磷的LC50(对松材线虫9.9395 mg·L-1,对根结线虫55.9418mg·L-1)。  (7)以空心菜上南方根结线虫为对象进行盆栽防效实验,结果表明,在浓度为200 mg·L-1时,NCLB处理后空心菜(Ipomoea aquatica)的病级数为1.50,平均根结数为7.25,均显著低于肉桂酰胺原药(病级数3.00,平均根结数19.5)和灭线磷(病级数3.50,平均根结数32.25)处理;与对照相比,以NCLB、肉桂酰胺原药、灭线磷处理空心菜的病级数分别下降68.42%、36.84%、26.32%,根结数分别下降83.94%、78.03%、63.66%,表明NCLB与其他两者相比可显著减少根结数,降低病级数。  (8)对食蚊鱼的毒力测定结果,作用24 h时灭线磷对鱼的LC50为2.3141mg·L-1,而纳米胶囊悬浮剂对食蚊鱼的LC50为4.6462 mg·L-1,是灭线磷的2倍多,而LB对食蚊鱼的LC50为4.4878 mg·L-1,相比纳米胶囊对食蚊鱼的毒性略高。
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