目的：制备RGD偶联吉西他滨白蛋白纳米粒,研究其对胰腺癌BxPC-3细胞株体内外的抑制作用。方法：1)制备RGD偶联白蛋白纳米粒,并检测其粒径分布、载药量和体外药物释放时间等参数。2)测定胰腺癌细胞株PANC-1、BxPC-3、SW1990、CFPAC-1表面整合素αvβ3受体的表达情况。3)检测胰腺癌细胞株对RGD-BSANP的摄取。4)采用MTT法检测RGD-BSANP-GEM对胰腺癌BxPC-3细胞株的增殖抑制作用；通过TUNEL法检测RGD-BSANP-GEMX对BxPC-3细胞株的凋亡作用；运用流式细胞技术检测RGD-BSANP-GEM对细胞周期的影响。5)利用人胰腺癌裸鼠移植瘤模型,检测RGD-BSANP-GEM对胰腺癌生长的体内抗肿瘤作用。结果：1)制备得到平均粒径为122nm的RGD-BSANP-GEM,纳米粒表面光滑,大小基本匀称,分散性良好,载药量达到30.8%,体外8小时累积释放率达到90%。2)胰腺癌BxPC-3细胞株表面整合素αvβ3受体的表达率最高。3)胰腺癌细胞株对RGD-BSANP的摄取与药物作用时间和浓度呈正相关,并且其对纳米粒的摄取可被过量的游离RGD多肽所抑制,同时激光共聚焦显微镜证实RGD-BSANP已穿过细胞膜,位于细胞核周围。4)RGD-BSANP-GEM对肿瘤细胞体外的增殖有显著抑制作用,且抑制效力比BSANP-GEM和GEM显著。5)体内实验表明RGD-BSANP-GEM具有良好的抑制肿瘤生长的作用。结论：1)RGD多肽可以提高肿瘤细胞对纳米粒的摄取,具有一定的体外靶向性；2) RGD-BSANP-GEM具有良好的体内外抗肿瘤效应。