目的：丹参酮ⅡA(Tans hinone ⅡA，Tan-ⅡA)是从唇形科植物丹参的根中提取分离的二萜醌类化合物，为丹参中的脂溶性有效成分，具有多种生物活性，如抗菌，抗氧化，扩张冠状动脉，增加心肌血流量，抗血小板，改善记忆力障碍等。特别在抗肿瘤方面，其作用引起学术界的广泛关注。但由于Fan-ⅡA在水中的溶解度低、固体给药吸收差，难以制成适宜的静脉剂型，影响了其在临床的应用。 微乳作为药物载体具有靶向性，对淋巴系统有较高的亲和力，且具有缓释作用，与其他乳剂不同，微乳的粒径小(10-00nm)，生物利用度高，热力学稳定，适宜制成注射剂。然而国内外尚未有注射型微乳上市。 本课题的研究目的是：1、进行丹参酮Ⅱ A微乳的制备。2、对丹参酮Ⅱ A微乳进行质量评价。3、研究其在家兔体内的药代动力学。 方法：1、Tan-ⅡA微乳的制备：采用两步高压乳匀法制备Tan-ⅡA微乳，考察处方中磷脂(PC)、甘油(CH)、泊洛沙姆F68及药物浓度对微乳微观形态、包封率的影响。2、质量评价：HPLC法测定Tan-ⅡA微乳的包封率和载药量；电镜下观察微乳的微观形态及平均粒径：粒径测量仪测定粒径及其分布；考察Tan-ⅡA微乳的稳定性：在不同温度下放置1个月，考察其外观、pH值、形态及包封率的变化。3、药代动力学研究：取健康家兔5只，以2mg·kg<'-1>静脉推注给药，于给药前及给药后2，10，20，30，45，60，120，240，360，600，1440min取血，并测定血药浓度，计算药代动力学参数。 结果：1、确定处方中Fan-ⅡA的浓度为0.1﹪；磷脂2﹪、甘油2.25﹪、泊洛沙姆F68为2﹪。2、经两步高压乳匀法制备的Tan-ⅡA微乳的平均粒径为151nm，包封率和载药量分别为70﹪，0.073﹪。3、该微乳经4℃、25℃避光放置1个月其粒子形态及粒度分布未发生明显变化。无分层、破乳现象，放置前后外观、形态、pH值无明显变化，但室温下放置包封率有所降低。4、5只健康家兔静注Tan-ⅡA微乳后，其药-时曲线符合二室模型，AUC<,0-∞>、AUC<,0-t>、T<,1/2α>、T<,1/2β>分别为230.16μg·mL<'-1>·min，190.57μg·mL<'-1>·min， 12.97min， 226.45min。结论：1、两步高压乳均法制备的Tan-ⅡA微乳各项指标均符合要求。2、Tan-ⅡA微乳室温放置不够稳定，应低温避光保存。3、Tan-ⅡA微乳在家兔体内的血药时程符合二室开放模型。 本实验有以下创新之处： 1．丹参酮Ⅱ A微乳的研究国内外尚未见报道，本题为首次创新研制。 2．本课题首次对注射用Tan-ⅡA微乳进行了药代动力学研究，为该制剂的进一步研究奠定了基础。