白花蛇舌草Hedyotis diffusa(willd)系茜草科耳草属植物，广泛分布于亚热带地区，北至日本，我国云南、广东、广西、福建、浙江、江苏、安徽等地均有生长，具有清热解毒、利尿消肿、活血止痛之功效。民间常用此草药内服治疗小儿疳疾、毒蛇咬伤、肿瘤及肠道疾病，临床用于治疗呼吸系统感染、肿瘤、肝炎，妇科疾病等。 本课题采用聚酰胺、Sephadex LH-20、硅胶等多种柱色谱对白花蛇舌草的化学成分进行分离纯化，得到22个化合物，其中包括7个黄酮化合物、8个环烯醚萜化合物、5个蒽醌化合物及2个苯丙素类化合物。根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构为：槲皮素-3-0-[2-0-(6-0-E-芥子酰基)-β-D-吡喃葡糖基]-β-D-吡喃葡糖苷(1)、槲皮素-3-0-[2-0-(6-O-E-阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖基]-β-D-吡喃葡糖苷(2)、山柰酚-3-O-[2-0-(6-0-E-阿魏酰基)-β-D-吡喃葡糖基]-β-D-吡喃半乳糖苷(3)、槲皮素-3-0-(2-0-β-D-吡喃葡糖基)-B-D-吡喃葡糖苷(4)、芦丁(5)、槲皮素(6)、穗花衫双黄酮(7)、去乙酰车叶草甙(8)、车叶草甙(9)、鸡屎藤甙甲酯(10)、车叶草酸(11)、去乙酰车叶草酸甲酯(12)、daphylloside(13)、(Z)-6-O-P-香豆酰鸡屎藤苷甲酯(14)、(E)-6-O-P-香豆酰鸡屎藤苷甲酯(15)、2一羟基一卜甲氧基葸醌(16)、2-羟基-1，3一二甲氧基葸醌(17)、2-甲基-3-羟基葸醌(18)、2-甲基-3-羟基-4-甲氧基葱醌(19)、2-甲基-3，7-二羟基-4-甲氧基葸醌(20)、东莨菪内酯(21)和香豆酸(22)，其中化合物20为新化合物，化合物5、7、8、12、13、16、17、20、2l为首次从该种植物中得到。 本课题首次利用MTI、比色法测定了化合物12、15、16和17对体外培养的人结肠癌细胞(HT-29)和人肝癌细胞(SMMC-7721)增殖抑制率；首次利用MTT比色法测定了化合物1、2、3、15和19对体外培养的人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖抑制率。试验结果表明：化合物12、15、16和17对体外培养的HT-29和SMMC-7721细胞增殖具有一定的抑制活性，并且对SMMC-772l细胞增殖抑制作用较强；化合物l、2、3和19对体外培养MCF-7细胞增殖抑制作用不明显，化合物15对体外培养的MCF-7细胞增殖抑制作用较强。