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目的:本实验通过体外培养人肺癌NCI-H460细胞、人宫颈癌He La细胞和人肝癌SMMC-7721细胞及体内建立人肺癌NCI-H460裸鼠移植瘤模型,以此来研究桂产藿香蓟乙醇提取物在体外和体内的抗肿瘤作用及其作用的机制。方法:（1）用不同浓度的桂产藿香蓟乙醇提取物作用于人肺癌NCI-H460细胞、人宫颈癌He La细胞和人肝癌SMMC-7721细胞,显微镜下观察细胞形态和生长情况,并采用CCK-8法检测药物对肿瘤细胞增殖抑制作用。以人肺癌NCI-H460细胞为模型,应用吖啶橙/溴化乙啶（AO/EB）双荧光染色法观察细胞凋亡形态;应用流式细胞仪Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率;应用实时定量荧光PCR（Real-Time PCR）法检测桂产藿香蓟乙醇提取物对NCI-H460细胞中Bcl-2、Bax、Caspase-3 m RNA表达的影响;应用WST-1法测定细胞培养液中超氧化物歧化酶（SOD）活力及TBA法测定丙二醛（MDA）含量;采用酶联免疫吸附测定法（ELISA）法检测NCI-H460细胞裂解液中白细胞介素-6（IL-6）和肿瘤坏死因子（TNF-α）的含量。（2）将20只昆明种小鼠随机分成2组:给药组（10只）:以为含生药1.80g/m L为最大浓度（以不堵塞灌胃器为限度）灌胃给药;对照组（10只）:灌胃等体积的生理盐水。采用最大耐受量法（MTD）,24小时内小鼠灌胃给药2次,每7天称重一次,连续14天,观察桂产藿香蓟乙醇提取物作用后小鼠急性毒性反应。建立人肺癌NCI-H460荷瘤裸鼠模型,将裸鼠随机分为6组:空白对照、模型组、阳性对照组、藿香蓟剂量组（低、中、高剂量）。造模成功后开始给药,空白对照灌胃同体积的生理盐水,阳性对照组顺铂溶液腹腔注射给药,藿香蓟剂量组（低、中、高剂量）分别按低、中、高剂量灌胃给药,各组每天给药一次,连续14天,给药期间称量裸鼠体重,观察肿瘤生长情况。14天后,裸鼠眼球取血进行相关指标检测。给药期间观察肿瘤生长情况,测量瘤重、裸鼠体积和裸鼠体重,计算抑瘤率。用ELISA检测荷瘤鼠血清中IL-6和TNF-α的含量,按照试剂盒说明书的方法分别测定SOD、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-PX）活力及MDA含量;采用苏木素-伊红（HE）染色法对各组瘤组织的病理形态进行观察。结果:（1）实验结果表明不同浓度的桂产藿香蓟乙醇提取物对人肺癌NCI-H460细胞、人宫颈癌He La和人肝癌SMMC-7721三种肿瘤细胞均有不同程度的抑制增殖作用,呈明显的剂量-时间依赖性,其中最为敏感的细胞株有人肺癌NCI-H460细胞,抑制增殖效果显著（P<0.05）。药物作用24h、36h、48h后的IC50值分别为:118.26μg/m L、99.15μg/m L、92.24μg/m L。药物处理后,AO/EB在荧光显微镜下观察到给药组的肿瘤细胞形态发生明显改变,出现凋亡小体及细胞质碎片,Annexin V-FITC/PI双染法细胞凋亡率显著增加（P<0.05）。经不同浓度药物（浓度为50μg/m L,100μg/m L,200μg/m L）处理24h后,细胞凋亡率分别为:（2.33±0.07）%、（6.51±0.25）%、（11.87±0.56）%,呈明显的剂量依赖性。RT-PCR实验结果表明桂产藿香蓟乙醇提取物可下调细胞中Bcl-2m RNA表达,上调Bax、Caspase-3 m RNA的表达,均呈剂量依赖性,并使Bcl-2/Bax的比率下降。经过药物处理后的NCI-H460细胞裂解液中,桂产藿香蓟乙醇提取物高剂量组和阳性组的TNF-α含量明显高于空白组（P<0.05）,低、中、高剂量组和阳性组IL-6含量明显低于空白组（P<0.01）;经过药物处理后的NCI-H460细胞上清液,桂产藿香蓟乙醇提取物低、中、高剂量组和阳性组的MDA含量明显低于空白组（P<0.05）,中、高剂量组和阳性组的SOD活力明显高于空白组（P<0.05）。（2）急性毒性实验结果显示:与对照组比较,给药组体重无明显减轻（P>0.05）,未见明显中毒症状,小鼠全部存活。体内成功建立人肺癌NCI-H460荷瘤裸鼠模型,成瘤率为100%,桂产藿香蓟乙醇提取物低、中、高剂量组的抑瘤率分别为16.84%、17.87%、48.26%。与模型组比较,高剂量组和阳性组裸鼠移植瘤的瘤重明显小于模型组（P<0.05）,低、中剂量组裸鼠移植瘤的瘤重与模型组比较,差别无统计学意义（P>0.05）。裸鼠血清中,桂产藿香蓟乙醇提取物中、高剂量组和阳性组TNF-α含量明显高于模型组（P<0.05）,而中、高剂量组和阳性组IL-6含量明显低于模型组（P<0.05）;与模型组相比,桂产藿香蓟乙醇提取物中、高剂量组和阳性组的MDA含量明显降低（P<0.05）,与模型组相比,高剂量组和阳性组SOD、GSH-PX活力明显升高（P<0.05）。HE染色结果显示,模型组肿瘤细胞异型性明显,与模型组比较,桂产藿香蓟乙醇提取物低、中、高剂量组癌细胞有不同程度的坏死凋亡。结论:（1）体外细胞实验表明,桂产藿香蓟乙醇提取物能够抑制人肺癌NCI-H460细胞、人宫颈癌He La细胞和人肝癌SMMC-7721细胞的增殖,并且具有浓度-时间依赖性,且对人肺癌NCI-H460细胞抑制效果最明显。体内实验也表明,桂产藿香蓟乙醇提取物对人肺癌NCI-H460细胞具有明显的抑制作用。（2）桂产藿香蓟乙醇提取物抑制人肺癌NCI-H460细胞的作用机制可能与诱导肿瘤细胞的凋亡、抗氧化清除自由基、调节或增强机体的免疫功能有关。通过上调Bax、Caspase-3 m RNA表达和下调Bcl-2 m RNA的表达,从而导致Bcl-2/Bax比值下降,是其诱导肿瘤细胞的凋亡的可能通路。