目的探讨¹³¹I-Tyr-Octreotide采用氯胺T（Ch-T）氧化还原法制备的反应条件及放化纯、稳定性，观察其在正常小鼠体内的生物分布和代谢情况，并观察非小细胞肺癌（NSCLC）荷瘤鼠肿瘤部位对其的放射性摄取，进而行标记物¹³¹I-Tyr-Octreotide对非小细胞肺癌的抑瘤效果研究。方法生物合成酪氨酸-奥曲肽（Tyr-Octreotide），采用Ch-T法进行¹³¹I标记，制备合成¹³¹I-Tyr-Octreotide，寻求最适标记条件，并测定标记物的放化纯、胶体含量及体外稳定性；于不同时间点眼球取血处死小鼠，测定血液及各主要脏器的放射性，通过计算各脏器的％ID／g，分析¹³¹I-Tyr-Octreotide在正常小鼠体内的生物分布和代谢情况；建立人NSCLC荷瘤鼠模型进行显像和抑瘤研究，分别设置尾静脉注射¹³¹I-Tyr-Octreotide、肿瘤间质注射¹³¹I-Tyr-Octreotide和单纯间质注射¹³¹I三组来观察荷瘤鼠肿瘤部位的放射性摄取，通过勾画感兴趣区（ROI）计算肿瘤与对侧正常组织（T／NT）放射性比值来探测药物的靶向性和结合力，同时通过对肿瘤组织进行流式细胞仪细胞周期检测和免疫组织化学检测来观察肿瘤组织细胞的凋亡情况，进而评价小分子多肽¹³¹I-Tyr-Octreotide对人非小细胞肺癌的抑瘤效果。结果采用Ch-T法标记合成¹³¹I-Tyr-Octreotide的反应条件为pH值为7．4、浓度为0．2mol／L的PB 150μl、Octreotide 10μg、Na¹³¹I（37MBq）0．05 ml、Ch-T 90μg、Na₂S₂O₅ 120μg、反应温度25℃、反应时间2．5min，放化纯可达95±1．67％，6h后放化纯可达83±1．58％，胶体含量为1．02±0．98％。小鼠体内分布实验示肾脏和肝脏对¹³¹I-Tyr-Octreotide的摄取最高，胃肠消化器官摄取次之，其他脏器摄取较少，血液清除快。人NSCLC荷瘤鼠显像示间质注射¹³¹I-Tyr-Octreotide组的放射性浓聚较尾静脉注射组和间质单纯注射¹³¹I组显著且放射性滞留较久，24h的T／NT比值最高，为52．74±0．13，明显高于其他两组（8．90±0．23、6．42±0．02，P<0．05），尾静脉注射组与问质单纯注射¹³¹I组的放射性摄取显著性较低；流式细胞仪分析细胞周期结果示经间质给药组较经尾静脉组和单纯给¹³¹I组G1期细胞阻滞明显，（83．17±7．83、57．02±11．71、54．29±12．33，P<0．05），免疫组织化学检测显示肿瘤细胞发生了大量的凋亡，可见凋亡小体形成。结论¹³¹I-Tyr-Octreotide采用Ch-T法标记具有标记率高、方法简便和迅速、体外稳定性高好、无需进一步纯化等优点；在小鼠体内主要经肝、肾系统代谢，血液清除较快；与SSTR表达阳性的NSCLC有较高的亲和力，呈放射性浓聚；对肿瘤组织有较强的促凋亡和抑瘤作用，有望成为较优良的以生长抑素介导的生物靶向诊断和治疗的分子药物。