论文部分内容阅读
本论文主要是以具有抗HIV活性天然产物Chloropupukeananin为目标分子进行全合成研究,并对Isatisine A关键中间体进行了合成,主要包括以下三章：第一章：抗HIV天然产物Chloropupukeananin的合成研究：Chloropupukean-anin是从植物内生菌(Pestalotiopsis fici)中发现的一个氯代的pupukeanane型化合物,从生源上说,Chloropupukeananin很可能是由化合物iso-A82775C和pestheic acid经由D-A等一系列反应转化得到的。本章基于Chloropupukeananin的生源合成途径,设计了Chloropupukeananin的仿生合成路线,对关键中间体化合物5和天然产物iso-A82775C进行了合成研究,在iso-A82775C的合成中,以商业易得的邻甲氧基苯酚为起始原料,以单线态氧和二烯反应或对环氧键的开环为关键反应尝试合成目标化合物。第二章：Isatisine A关键中间体的合成：Isatisine A是从菘蓝植物的叶子(也称大青叶)中分离得到的结构新颖的吲哚类生物碱,它具有潜在的抗HIV生物活性。在课题组广泛文献调研基础上提出其可能的生源合成途径,并据此设计合成路线,本章主要介绍参与该合成中对四个前体化合物的合成；即以商业易得的吲哚和三乙酰基葡萄糖烯为起始原料,合成了双吲哚酮衍生物和三个葡萄糖衍生物关键中间体,为最终以8步8.6%的总收率合成天然产物(-)-Isatisine A打下了坚实的基础。第三章：抗HIV天然产物的研究进展,天然产物已经成为抗HIV药物研发的一个重要来源,本章主要从来源、结构和活性方面总结了从微生物、海洋生物和陆生动植物中分离出的具有抗HIV活性的天然产物,共综述106篇文献。