【摘 要】
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近年来,核苷类似物作为抗病毒、抗肿瘤药物而受到广泛关注.2,3-二脱氧核苷类似物是一类重要的抗HIV逆转录酶抑制剂.在FDA批准用于治疗AIDS的药物中有六种属于2,3-二脱氧核苷,
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近年来,核苷类似物作为抗病毒、抗肿瘤药物而受到广泛关注.2,3-二脱氧核苷类似物是一类重要的抗HIV逆转录酶抑制剂.在FDA批准用于治疗AIDS的药物中有六种属于2,3-二脱氧核苷,它们是AZT,ddC,ddI,d4T,3TC和abacavir.但这些化合物都存在不同程度的毒副作用,因而限制了它们在临床上的更广泛应用.最近的研究表明,一些3位被杂原子取代的2,3-二脱氧1,3-二杂糖环核苷(如dioxolane-T,3TC)具有更强的抗病毒活性,同时对组织细胞的毒性也明显减小,从而成为倍受关注的新药研发对象.该论文将二脱氧1,3-二杂糖环核苷类化合物的合成研究作为研究方向.所合成的化合物的结构通过红外、核磁、元素分析、气-质联用等分析测试手段进行了验证,化合物的立体构型通过NOE,NOESY及X-射线单晶衍射进行了确证.有关药理性能测试方面的工作正在进行中.
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