【摘 要】
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该论文是在我们课题组以前的研究工作基础上,依据药物分子的药效与结构模式,以碘硝酚为出发点,合成了十四种新型席夫碱类抗肝片吸虫药物化合物.并通过元素分析、红外光谱、核
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该论文是在我们课题组以前的研究工作基础上,依据药物分子的药效与结构模式,以碘硝酚为出发点,合成了十四种新型席夫碱类抗肝片吸虫药物化合物.并通过元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱对化合物的结构进行了表征,表明药物化合物的酚羟基能够形成分子内或分子间氢键,而且-CH=N-与苯环形成共轭体系.为能寻求杀虫活性与药物分子结构的关联关系,通过紫外光谱、高效液相色谱测定了化合物的酸离解常数(PKa)和脂溶性系数(logPoct).同时还做了生物活性测试,初步的活性实验表明,大部分席夫碱化合物具有较好的解偶联活性,其中3<＃>、4<＃>、9<＃>、13<＃>、14<＃>的解偶联活性明显优于肝15<＃>.综合各项测试指标,药物分子具有适宜的酸性、较大的脂溶性、较好的溶解性、以及能够形成稳定的共平面结构是药物分子获得较好的解偶联活性的必要条件.
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