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目的:探讨爵床乙酸乙酯提取物抗血小板聚集的有效物质,为后续抗血小板聚集药物的研发奠定基础。方法:小鼠急性毒性实验测定爵床乙酸乙酯提取物的LD50值,用改良寇氏法计算LD50和95%的平均可信限,并记录小鼠毒性症状和体重变化。用玻片法测定小鼠凝血时间,并计算半数有效浓度。以SD大鼠为受试对象,采用HPLC-DAD-ESI-MS方法对入血成分进行分析,确定入血成分化学结构。运用经典硅胶柱色谱法,结合TLC与液相色谱,纯化活性提取物,并用比浊法验证纯化产物的抗血小板聚集作用。结果:爵床乙酸乙酯提取物的LD50值为2.4194 g/kg,相当于201.617g生药/kg,95%的平均可信限为2.10502.7801 g/kg,存活小鼠与空白组小鼠14天体重增长接近,显示提取物为低毒药物。小鼠凝血时间测定结果表明高剂量组和中剂量组与空白组比较有显著性差异,低剂量组无显著性差异;高剂量组与阿司匹林组比较有显著性差异,并优于阿司匹林;EC50为25.232.2 mg/Kg,相当2.102.68 g生药/Kg,治疗指数为84.3。HPLC-DAD-ESI-MS方法解析出6个入血成分,其中1个为Procumbenoside L体内转换成分,5个为原型成分,分别为6-羟基爵床脂定B、6-羟基爵床脂定A、6-羟基爵床脂定C、爵床脂定B、金不换甲醚。比浊法验证,经硅胶柱色谱纯化的提取物抗血小板聚集作用强于乙酸乙酯提取物。结论:爵床乙酸乙酯提取物急性毒性低,为临床安全中药提取物。小鼠凝血时间结果显示乙酸乙酯提取物在体内具有较好的抗血小板聚集作用,为爵床抗血小板聚集有效物质。血清药物化学研究结果为后期探究其抗血小板聚集作用的药效物质基础提供依据。纯化产物抗血小板聚集作用强于乙酸乙酯提取物,表明纯化工艺基本可行,可为后续抗血小板聚集药物的研发奠定基础。