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目的摸索基于DNA TOPO的抗肿瘤活性化合物靶向筛选实验条件，为靶向DNA TOPO的抗肿瘤活性化合物的规模化筛选奠定实验基础；并应用于化合物的筛选，探索细胞毒活性化合物的作用机制。方法采用改良MTT法检测14个化合物对人肿瘤细胞增殖的影响；参照Isabella等的方法，以小鼠艾氏腹水瘤EAC为原料，提取DNA TOPOⅡ；以购买商品化小牛胸腺DNA TOPOⅠ，以pBR322 DNA为底物，采用琼脂糖凝胶电泳测定化合物对DNA TOPO活性的影响。结果14个不同来源及不同化学结构的化合物对人肿瘤细胞株生长的半数抑制浓度(IC50)在0.06-29.37μg／ml之间。化合物G和J显著影响TOPOⅠ活性，分别在8和16μg／ml浓度时完全抑制DNA TOPOⅠ介导的DNA解旋反应。化合物cyg-11、cyg-18、yxd-15对DNA TOPOⅡ有较高的选择性，16μg／ml浓度时均能完全抑制TOPOⅡ介导的DNA解旋反应。化合物G和J对TOPOⅡ的活性和cyg-11、cyg-18、yxd-15对TOPOⅠ也有抑制，但抑制作用较弱；其它化合物对TOPO的活性很弱或没有影响。结论14个化合物体外显著抑制人肿瘤细胞的增殖，均具有较强的细胞毒活性；DNA TOPOⅠ可能是化合物G和J的作用靶点之一；DNA TOPOⅡ可能是化合物cyg-11、cyg-18和yxd-15的作用靶点之一；从组织中提取DNA TOPOⅡ时，应特别注意控制pH和温度两个因素。