D-色氨酸和具有β-内酰胺结构的喹诺酮的合成及性质研究

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D-色氨酸作为一种重要的氨基酸,在食品、医药等领域应用非常广泛。因此,探索一种工艺简单、成本低廉、环境友好的生产工艺具有重要意义。通过大量的实验,研究了不同的拆分法、手性拆分剂、物料比、反应温度及反应时间对DL-色氨酸拆分效果的影响。较佳的拆分工艺条件:不对称转换拆分法,10.2g L-色氨酸,14.32g D-DBTA拆分剂,反应温度为90℃,反应时间为6h,得到目标产物D-色氨酸的比旋光度[α]D25=+28.3°(C=1,H20),收率63.18%。喹诺酮与p-内酰胺抗生素均是重要的的抗感染药物,主要用于各种感染性疾病的治疗。随着致病菌耐药性问题日益突出,研发新的抗生素对于人类的健康意义重大。本文以4-氟苯胺、乙氧亚甲基丙二酸二乙酯为原料,以四步反应合成喹诺酮;以喹诺酮与6-APA为原料合成了含有喹诺酮和p-内酰胺结构的新型化合物并通过熔点、IR、1HNMR和MS对各步产物进行了表征;优化了化合物的合成工艺;用二倍稀释法研究了具有喹诺酮和p-内酰胺结构的新化合物对微生物的抑菌效果,并与三种对照药品进行比较。实验结果表明,该类化合物对3种微生物均有一定的抑菌效果,尤其对金黄色葡萄球菌抑菌效果较明显。
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