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目的：本实验在中药引经的理论指导下,结合本实验室前期对桔梗引经作用的研究方法,首先从桔梗各有效成分中筛选出化学结构清晰的αα-菠菜甾醇(α-spinasterol)作为研究物质,然后选用酒石酸泰乐菌素(Tylosin tartrate)为底药,利用免疫组化,荧光定量PCR (Realtime fluorescence quantitative PCR, RTFQ PCR)和免疫蛋白印迹(Western blotting, WB)等研究方法,通过研究α-菠菜甾醇对小鼠小肠段外排型药物转运体P糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)和摄取型药物转运体寡肽转运体1(oligopeptide transporter, PepTl)表达的影响,初步探讨在吸收环节上使桔梗发挥“载药上行”作用的机理,为进一步研究引经作用机制等实验提供基础,同时为验证引经理论的科学性。方法：144只健康昆明小鼠,随机分为4个组,每组36只,雌雄各半。I组：单剂量一次灌服α-菠菜甾醇[12.5mg/(kg·b·w)];Ⅱ组：单剂量一次同时灌服α-菠菜甾醇[12.5mg/(kg·b·w)]与酒石酸泰乐菌素[600mg/(kg·b·w)];Ⅲ组：单剂量一次灌服酒石酸泰乐菌素[600mg/(kg·b·w)];Ⅳ组：单剂量一次灌服生理盐水。每组按0.2mL·10g-1BW的剂量共灌胃5天,分别在1,3,5天后处死一批采样。采用免疫组化,荧光定量PCR和免疫蛋白印迹的方法测定1,3,5天的小鼠肠道上P-gp和PepTl的表达的变化。结果：从三个方法的结果来看：I组(a-菠菜甾醇组)和II组(混合组)相对于Ⅳ组(对照组)外排型药物转运体P-gp表达减少或强度减弱：而摄取型药物转运体PepT1表达增多或强度增强;而III组(酒石酸泰乐菌素组)的外排型药物转运体P-gp表达增多或强度增强：摄取型药物转运体PepT1表达减少或强度减弱,且都随着用药时间的延长差异性越来越显著(P<0.01)。其中免疫组化结果表明,P-gp在十二指肠的变化差异较空肠和回肠更加明显,而PepT1在空肠的变化比十二指肠和回肠更为显著；荧光定量PCR和免疫印迹结果显示,P-gp在各肠段的表达是从近端到远端逐渐递增,而PepTl在各肠段的表达在十二指肠最多,在空肠和回肠依次递减。结论：①α-菠菜甾醇具有抑制药物转运体P-gp表达和促进药物转运体PepT1表达的作用。②酒石酸泰乐菌素具有促进P-gp表达和抑制PepTl表达的作用。③桔梗“引经”在吸收环节上的作用机理之一是作用于肠道上的药物转运体。④酒石酸泰乐菌素和α-菠菜甾醇产生的药物间相互作用(Drug-drug interaction, DDI)的机制之一是通过作用于P-gp和PepT1两个靶点。