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牛蒡子为菊科(Compositae)牛蒡属(Arctium)植物牛蒡(Arctium lappa Linne)干燥成熟果实,为常用中药。 通过对牛蒡子不同部位体外抗病毒筛选,发现总木脂素类化合物为抗病毒有效部位,为将其今后开发成国家五类新药,本文通过正交及均匀设计法对不同提取方法进行优化选择,找到了最佳提取工艺,得到牛蒡子提取物,其总木脂素含量在80%以上。 采用高效液相色谱法对提取物中牛蒡苷进行了含量测定,通过紫外分光光度法对总木脂素进行了测定,并分别进行了方法学考察,制定了牛蒡子提取物的质量标准。结果两种方法的精密度、稳定性、重现性均良好,方法简便易行, 本文通过在鸡胚上接种流感病毒鼠肺适应株(A/FM/1/47)作为病毒模型,对该牛蒡子提取物体外抗流感病毒作用进行研究,结果表明:牛蒡子提取物作用48小时可显著降低流感病毒的感染力,用预防给药的方法提示牛蒡子提取物对流感病毒的抑制作用具有浓度依赖性,以0.0125g/ml浓度的牛蒡子提取物对流感病毒的抑制作用最强。用病毒与药液混合的方法提示该药在最大无毒剂量下各个浓度对流感病毒均具有较强的抑制作用。结果提示牛蒡子提取物具有显著的抗流感病毒作用。 本文在此基础上,又进行了抗病毒提取物中物质基础研究,即其化学成分的研究。从中分离得到四个化合物,根据其理化性质和光谱数据分别鉴定其结构为:牛蒡苷元,Lappaol F,Arctignan E,牛蒡苷。并采用高效液相色谱法对其进行了纯度检测,确定了各成分在提取物HPLC谱图中的位置。 由于牛蒡子有两种商品规格,在市场流通中常有生品、制品,炮制的程度对牛蒡子中的成分会产生影响,提取物中总木脂素的含量会发生变化,根据国家“十.五”攻关课题要求,本文对牛蒡子不同炮制方法进行了研究,并对其炮制前后药材中总木脂素、牛蒡苷及牛蒡苷元含量变化进行了对比研究,采用高效液相色谱法和红外光谱法,对牛蒡子生品、制品进行了HPLC和IR谱图比较研究,为牛蒡子炮制方法规范化、为今后牛蒡子药材实行GAP生产及控制牛蒡子提取物质量,均奠定了良好的基础, 本文为今后将牛蒡子开发成抗病毒新药打下了坚实的基础。