AgSCF3参与的杂芳环的区域区域选择性C--H键三氟甲硫基化反应

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三氟甲硫基(-SCF3)具有强吸电子性和高亲脂性,将其引入到有机分子中通常会极大地改变母体化合物的物理、化学以及生物学性质。因此,如何高效地将三氟甲硫基基团引入到分子中成为了有机氟化学领域的研究热点之一。近年来,以富电子(杂)芳烃为底物的C-H键三氟甲硫基化反应受到了广泛关注,然而,以缺电子杂芳烃为底物的C-H键三氟甲硫基化反应尚未报道。
  本文发展了一种制备C2-三氟甲硫基取代杂芳环的温和有效的方法。我们以Ts2O和n-Bu4NI为活化剂,使用杂芳环N-氧化物与AgSCF3实现了杂芳环的区域选择性C-H键三氟甲硫基化反应。该方法具有广泛的底物普适性和出色的区域选择性,产率中等至优异,为C-H键三氟甲硫基化反应提供了一种补充方法。
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