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目的恶性肿瘤已成为危害人类健康最严重的疾病之一,采用细胞毒性药物的化学治疗是大部分实体肿瘤和血液系统肿瘤的首选治疗方法。紫杉醇作为近年涌现出来的新靶点抗肿瘤药物,其独特的作用机制使其成为继阿霉素以来最有活力的抗肿瘤药物之一,使得多种肿瘤的治疗有效率得到了大幅度的提升,给众多肿瘤患者带来了福音。但是与其它化疗药物一样,其使用过程中产生的抗药性严重影响了治疗效果。如今增强癌细胞对化疗药物的敏感性,增强化疗药物对肿瘤组织的抑制作用同时减少其对于正常组织的毒副作用,是目前肿瘤药物研究的一个热点。通过些国内外文献及前期的实验发现乌骨藤提取物具有一定的抗肿瘤活性,甚至可以提高紫杉醇对肿瘤细胞的抗肿瘤活性。在前期试验中发现乌骨藤提取物在体外试验中可以增强紫杉醇对人宫颈癌细胞的抑制作用。为了进一步筛选乌骨藤的提取物和单体化合物增效紫杉醇抗癌作用的活性成分,对提取物和单体化合物进行了体内外活性评价。为寻找高效低毒的化疗增敏剂提供实验依据。方法：1.体外实验：采用MTT比色法,CCK-8法等测量紫杉醇对人宫颈癌细胞株HeLa、人结直肠癌细胞株HCT-15、人口腔上皮癌MDRl过度表达的耐药细胞株KBV1、人鼻咽癌细胞株CNE、人白血病细胞株K562等肿瘤细胞的抑制作用,以及紫杉醇与乌骨藤提取物联合作用对抑制各肿瘤细胞增殖作用的影响；2.在雌性BALB/c裸小鼠背部皮下注射KB-3-1,HeLa,HCT-15细胞建立肿瘤模型。紫杉醇单独或联合W-t,W-1,W-3,W-9作用与建立的实体瘤模型。测量肿瘤体积。W-t或化合物与紫杉醇联合作用的肿瘤体积(Vc)与紫杉醇单独作用的肿瘤体积(Va)进行比较来评估W-t或化合物增强紫杉醇对肿瘤生长抑制作用的效果。Vc越小,说明W-t或化合物的增效作用越强。结果：1. W-t,W-1,W-3,W-7,W-9和W-10对人宫颈癌细胞株HeLa、人结直肠癌细胞株HCT-15、人口腔上皮癌MDR1过度表达的耐药细胞株KBV1、人鼻咽癌细胞株CNE、人白血病细胞株K562细胞株等毒性很小。W-t作用于各肿瘤细胞株48h的IC5o都大于140μg/mL；其它化合物作用于个肿瘤细胞株48h的IC50都大于100μM;紫杉醇单独作用于各肿瘤细胞48h的IC50分别为：0.039±0.025μg/mL、0.38±0.15μg/mL、0.006±0.002μg/mL、11±3.13μg/mL、0.02±0.02lμg/mL、0.005±0.002μg/mL;2.紫杉醇与W-t(10μg/mL)联合作用于以上HeLa、HCT-15、KB-3-1、KBV1、CNE、K562细胞株48h的IC5。分别为：0.022±0.012μg/mL、0.04±0.005μg/mL、0.006±0.002、3.67±2.5μg/mL、0.015±0.009μg/mL、0.004±0.002μg/mL。W-t降低了紫杉醇作用于HCT-15、HeLa、KBV1的IC50。3.紫杉醇与各单体化合物(10μM)联合作用于HeLa、HCT-15、KB-3-1、KBV1、 CNE、K562细胞株时,W-3,W-7,W-9可以降低紫杉醇作用于HeLa,HCT-15, KBV1细胞的IC50。紫杉醇与W-310μM联合作用时在HeLa,HCT-15,KBV1细胞的IC50为0.02±0.01μg/mL,0.05±0.02μg/mL,1.24±0.68μg/mL;与W-710gM联合作用时IC50为0.008±0.003μg/mL,0.02±0.02μg/mL,1.09±1.76Mg/mL;与W-910μM联合作用时IC50为0.007±0.001μg/mL,0.02±0.02μg/mL,1.15±1.13μg/mL;4.W-1和W-10并没有增强紫杉醇对各肿瘤细胞的生长抑制作用；5.在KB-3-1肿瘤模型,W-t (100mg/kg/d, i.g.),W-3(50mg/kg/d, i.p.)或W-9(20mg/kg/d,i.p.)给药10天,对肿瘤生长没有抑制作用；当它们与紫杉醇(10mg/kg,q.2d,i.p.)联合作用与单独使用紫杉醇相比,对肿瘤的生长抑制作用明显增强。W-t, W-3, W-9可明显增强紫杉醇对KB-3-1肿瘤生长的抑制作用6.在HeLa肿瘤模型,W-t (100mg/kg/d,i.g.), W-3(50mg/kg/d, i.p.)给药10天,对肿瘤生长没有抑制作用；当它们与紫杉醇(10mg/kg,q.2d,i.p.)联合作用与单独使用紫杉醇相比,对肿瘤的生长抑制作用明显增强。W-t, W-3可明显增强紫杉醇对HeLa肿瘤生长的抑制作用。7.在HCT-15肿瘤模型,W-3(50mg/kg/d, i.p.)给药10天,对肿瘤生长没有抑制作用：当与紫杉醇(10mg/kg,q.2d, i.p.)联合作用与单独使用紫杉醇相比,对肿瘤的生长抑制作用明显增强。W-3可明显增强紫杉醇对HCT-15肿瘤生长的抑制作用。8.W-1试验中作用于HeLa和HCT-15肿瘤模型时,并没有增强紫杉醇对肿瘤细胞的生长抑制作用。结论：总之,W-t, W-3, W-9在体内和体外都可以增强紫杉醇的抗肿瘤作用。它们可以为开发新的临床化疗增敏剂提供物质基础。