大蒜素类化合物的制备与抑菌研究

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大蒜具有很强的抗菌作用,其中的有效成分主要是一些硫化丙烯类化合物,俗称为大蒜素(Allitridum)。我们可以从大蒜中提取或者利用化学方法进行合成来获得这一类化合物。本人对大蒜中大蒜素的提取、大蒜素的化学合成、大蒜素的抑菌效果以及大蒜素衍生物的合成进行了一系列的研究,结果如下:(1)利用超声波辅助提取大蒜中大蒜素的研究。通过对两种不同类型的超声波装置的提取条件进行分析比较,确定最优提取条件为:采用探针型超声波细胞粉碎机,工作间歇比3:1,超声功率500W,超声波作用时间50min,液料比4:1,提取率在79%以上。(2)分别采用硫代硫酸钠-硫化钠法以及过硫化钠相转移催化法进行了超声辅助合成大蒜素的研究。得到了成分较复杂的合成大蒜素A以及二烯丙基二硫含量占90%以上的合成大蒜素B。并通过实验分别确定了两种合成方法的最优条件。硫代硫酸钠-硫化钠法的最优合成条件为:超声功率250W,氯丙烯与硫代硫酸钠摩尔比1.00:1.20,反应温度45℃,超声波作用时间40min,反应时间2.5h,粗产率在83%以上。如果过硫化钠相转移催化法中引入了超声波辅助,就不需要加入相转移催化剂。最优合成条件为:超声功率250W,超声作用时间50min,反应时间3.0h、反应温度40。C,氯丙烯与硫化钠的摩尔比为1:0.7,产率在72%以上。(3)分别对天然提取的大蒜素、合成大蒜素A、合成大蒜素B进行了抑菌实验。实验证明三种大蒜素都对曲霉、酵母菌、金黄色葡萄球菌以及大肠杆菌等四种常见菌有一定的抑制作用。另外,通过合成大蒜素B进行的最小抑菌浓度MIC的实验,认为合成大蒜素B对金黄色葡萄球菌及酵母菌的MIC均为1mg/mL,对大肠杆菌的MIC为2mg/mL。而对根霉孢子的抑菌实验发现,1mg/mL浓度的合成大蒜素B能够使根霉孢子的萌发率降低33.33%。当合成大蒜素B的浓度达到2mg/mL,就能够完全抑制根霉孢子生长。(4)此外,通过超声波辅助过硫化钠法又合成了八种大蒜素类化合物,并进行了最小抑菌浓度MIC的研究。结果表明,这些物质大都与大蒜素一样具有抑菌作用。
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