微针技术是一种新型的无痛微创给药系统,结合了透皮贴剂和注射剂型的优点,能够穿透皮肤角质层屏障,为大分子药物如蛋白质、疫苗等药物提供了新型的给药途径,克服了大分子药物的口服、透皮吸收问题。微针技术已逐渐成为医药领域、美容领域、微生物领域、精密制造领域的研究热点。本课题结合口腔贴片和微针的优点,制备可溶解的载药聚合物微针贴片。该微针贴片经过口腔唾液的润湿,粘附在口腔粘膜上。同时,微针阵列穿透口腔黏膜,释放胰岛素。胰岛素穿透黏膜角化层障碍,进入体内,经过吸收入血,从而降低糖尿病患者的血糖。本课题分别筛选优化出最优微针层处方和背衬层处方。并筛选材料与雕刻工艺,以PTFE制备微针模具,通过考察确定合适的贴片制备工艺与微针制备条件,结合浇铸法和涂膜法,成功制备了微针口腔微针。利用显微镜、体视镜、扫描电镜对于微针贴片的外观形态、尺寸大小进行了考察。模拟口腔贴片的黏附力测定方法,制备简易装置,检测微针贴片的黏附力为110 g/cm2。为考察微针刺入黏膜所需的硬度,采用铝箔穿刺法对微针针体的硬度进行考察,结果显示微针硬度合格,有足够的穿透性。建立胰岛素的高效液色谱法,系统适应性实验证明该方法准确度良好,测量微针贴片的含药量为3.17 IU/cm2。利用大鼠,对胰岛素微针贴片的体内行为进行考察。观察到微针贴片黏附力合格,且能快速溶解,溶解时间大约为15 min。用STZ破坏大鼠部分胰岛细胞,人工建立大鼠T2DM,用于验证微针贴片治疗大鼠T2DM的药物疗效。制得的微针贴片能够缓慢释放胰岛素,降低糖尿病大鼠的血糖。微针贴片的药效在120 min时达到最大,大约能够在五小时内有效降低并控制大鼠血糖水平。本课题成功研制出符合要求的可溶性胰岛素口腔微针贴片,具有降血糖疗效,为胰岛素制剂的制备提供了新的剂型和新的研究方向,对于糖尿病的治疗和微针技术的发展具有一定意义。