查尔酮类化合物是许多天然化合物和合成药物中的核心结构单元,它属于黄酮类的一种,通过α,β-不饱和羰基连接两个芳香环形成的体系。查尔酮类化合物因其低毒、高效,以及其可以进一步的修饰得到其他类化合物分子,因此在药物发现中具有很重要的角色,例如抗炎,抗菌,抗寄生虫,作为乙酰胆碱酶抑制剂,治疗血脂异常的药物等等。同时,在发光材料和农业方面也有广泛的用处,如做杀虫剂、除草剂、发光材料等。对于查尔酮类的抗癌活性科学家们也进行了广泛的研究：对其结构进行进一步的修饰之后测定其生物活性,同时也涉及到了作用的机理研究。查尔酮类化合物进一步修饰可以得到吡唑啉类化合物。吡唑啉是许多天然化合物和合成药物中的核心结构单元,这种五元杂环化合物在农药、医药的研究开发中占有十分重要的地位。对于吡唑啉类化合物因为其结构简单、易于合成,更重要的是它的五元环结构可以在不同的位点上面连接不同的取代基团从而对结构进行进一步的修饰,因此无论是人工合成的还是天然的化合物,吡唑啉类化合物在医药、农药中都起着举足轻重的作用。在医药方面吡唑啉类化合物具有抗菌,消炎,抗癌,抗病毒,治疗痢疾,治疗HIV等功效。除此之外,在应用材料和农业方面也有广泛的用处。本论文通过引入苯并噁嗪酮基本结构对查尔酮化合物进行进一步修饰得到一些列新的化合物进行生物活性评价,筛选具有潜在抗癌活性的分子。同时测定了具有代表性结构化合物的单晶结构。除此之外,合成了一系列的吡唑啉类化合物,并进行了结构表征,正在进行生物活性方面的测定。本论文主要包括两个部分：1.苯并噁嗪酮类查尔酮化合物的合成及其生物活性研究1.1在碱性的条件下,乙酰基苯并噁嗪酮与一系列的醛类化合物反应得到了查尔酮类化合物,产物经过1H NMR、13C NMR, IR, HRMS进行了表征,同时培养了具有代表性化合物的单晶,测定了其单晶结构。1.2在合成系列的查尔酮类化合物的基础上,对其生物活性进行了测定。初步的生物结果表明化合物3a-3d对肺癌A549细胞有一定的抑制效果,进一步的生物方面的研究发现化合物对癌细胞的抑制是通过诱导肺癌细胞的自噬和抑制细胞周期对其细胞增殖发挥抑制作用。2.噻唑-吡唑啉类化合物的合成及其表征基于吡唑啉类具有好的生物活性、具有荧光性质,以及噻唑类化合物的优点,我们设计合成了噻唑-吡唑啉类化合物。我们首先合成了硫代酰胺类吡唑啉类,然后与2-溴-1-(吡啶-4-基)乙酮氢溴酸盐在乙醇做溶剂进行进一步的反应得到新的目标化合物。并通过1H NMR、HRMS等表征了化合物的结构。正在进行生物活性测定。总之,我们合成了一些列新的查尔酮化合物,并对其进行生物活性的评价,发现此系列化合物具有很好的生物活性,对A549癌细胞有一定的抑制效果,为研究苯并噁嗪酮类查尔酮化合物诱导癌细胞自噬的作用机制,探讨结构与药效关系奠定了基础。对于设计合成的噻唑-吡唑啉类化合物,我们设计的合成路线简单,反应得到的化合物收率较高,后处理简单,可进行生物活性方面的测定和作为pH探针。