不饱和去甲斑蝥素金属配合物的合成和结构表征

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斑蝥素可以抑制细胞内蛋白质的合成,影响细胞的生长分化,用于治疗肝癌、肺癌、乳腺癌、食道癌、结肠癌等,但该类药物具有毒性大、对脏器伤害严重的缺点,因此对斑蝥素进行结构改造具有重要的研究意义。不饱和去甲斑蝥素和7-硫代不饱和去甲斑蝥素的合成只需要一步反应即可生成,而且反应的产率都很高,因此,具有一定的研究及应用价值。另外,稀土离子与具有特定生物活性的配体结合后既会产生生物活性的协同效应,同时又具有降低毒性的可能性。若将斑蝥素衍生物与稀土离子形成配合物,在理论上不仅可以增强其抗肿瘤药性,同时可以大大降低其对机体正常组织和器官的伤害程度。本实验采用马来酸酐、呋喃、噻吩等为原料,合成不饱和去甲斑蝥素和7-硫代不饱和去甲斑蝥素。用镧、钐、钕、镨、钆五种稀土元素及其它金属元素(Ag+,Cu2+, Co2+, Ni2+, Ba2+等)与合成的两种物质进行配位反应。通过显微镜观察、熔点测定、红外光谱、单晶X-射线衍射等分析方法分析确定物质的组成和结构。实验过程中合成了多种金属离子与不饱和去甲斑蝥素(UNC)、7-硫代不饱和去甲斑蝥素等两个系列共计11种配合物,其中,成功测定并解析了银与不饱和去甲斑蝥素的配合物UNC-Ag。美国化学文摘(CA)在线检索和英国剑桥晶体结构数据中心(CCDC)数据库(更新至2010年2月)检索表明,这是一种全新的配位聚合物,其组成和结构均未见有人报道。
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